794466-70-9
中文名稱
維那卡蘭
英文名稱
Vemakalant
CAS
794466-70-9
分子式
C20H31NO4
分子量
349.46
MOL 文件
794466-70-9.mol
更新日期
2024/12/03 15:40:37
794466-70-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
維納卡蘭維那卡蘭
維那卡蘭雜質(zhì)
維那卡蘭雜質(zhì)B
維納卡蘭API
維納卡蘭 500MG
英文別名
CS-419Vemakalant
Vernakalant
Vemakalant USP/EP/BP
VERNAKALANT
RSD1235
RSD 1235
RSD-1235
Vernakalant Impurity B ((3S, 1'R, 2'R)-Isomer)
(3R)-1-[(1R,2R)-2-[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)ethoxy]cyclohexyl]-3-pyrrolidinol
(3R)-1-[(1R,2R)-2-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethoxy]cyclohexyl]pyrrolidin-3-ol
3-Pyrrolidinol, 1-[(1R,2R)-2-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethoxy]cyclohexyl]-, (3R)-
所屬類(lèi)別
原料藥：抗心律失常藥物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)479.0±45.0 °C(Predicted)
密度1.14±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO
酸度系數(shù)(pKa)14.79±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
維那卡蘭(Vernakalant)是加拿大Cardiome藥物公司和美國(guó)Astellas公司合作開(kāi)發(fā)的一種新型抗心律失常藥物，用于心房顫動(dòng)患者的心律控制，在新近發(fā)作心房顫動(dòng)的急性轉(zhuǎn)復(fù)方面的療效優(yōu)于胺碘酮。鹽酸維那卡蘭(vernakalanthydrochloride)，化學(xué)名為(3R)-1-[(1R，2R)-2-[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙氧基]環(huán)己基]-3-吡咯烷醇鹽酸鹽，是加拿大Cardiome藥物公司和美國(guó)Astellas公司合作開(kāi)發(fā)的一種新型抗心律失常藥，2010年9月在歐洲批準(zhǔn)上市，商品名Kynapid。
藥理作用
維那卡蘭通過(guò)阻斷超速激活延遲整流電流（IKur）來(lái)阻斷峰值鈉電流而起作用。IKur由Kv1.5通道蛋白編碼，在心房肌細(xì)胞中大量表達(dá)，是介導(dǎo)人類(lèi)心房復(fù)極的主要電流，在心房顫動(dòng)時(shí)呈激活狀態(tài)。維那卡蘭抑制IKur能延長(zhǎng)心房的動(dòng)作電位時(shí)程，從而延長(zhǎng)心房有效不應(yīng)期和減慢心房傳導(dǎo)，達(dá)到縮短心房顫動(dòng)發(fā)作的時(shí)間，迅速達(dá)到心房顫動(dòng)轉(zhuǎn)復(fù)的效果。臨床應(yīng)用
維那卡蘭是一種選擇性作用于心房離子通道的混合性鈉/鉀通道阻滯劑，在新近發(fā)作心房顫動(dòng)的急性轉(zhuǎn)復(fù)方面的療效優(yōu)于胺碘酮，臨床用于治療心房纖維性顫動(dòng)。
生物活性
Vernakalant(RSD-1235)是混合型離子通道阻斷劑，在2到5 mg/kg劑量下，能終止急性心房顫動(dòng)。