概述^[1]

艾葉，別名：大葉艾葉、山蘇子等，為唇形科(Labiatae)艾葉屬植物。艾葉地上部分和根可入藥，治遼感冒，咳嗽痰喘，風濕關節(jié)痛，腰痛，跌撲損傷，癰瘡腫毒。從艾葉中分離得到的棕矢車菊素和異澤蘭黃素屬于環(huán)烯醚萜苷類，其主要具有清熱、鎮(zhèn)痛等相關活性作用，因此提供一種艾葉中棕矢車菊素和異澤蘭黃素的提純方法，為繼續(xù)深入研究、利用艾葉屬植物十分有意義。棕矢車菊素也可來源于菊科、玄參科、馬鞭草科的提取物及化學合成。

制備^[1]

一種以艾葉為原料，經有機溶媒提取、濃縮、分離純化、干燥提取棕矢車菊素和異澤蘭黃素的方法。艾葉可以為艾葉地上全草或艾葉根，提取前先將艾葉進行破碎，艾葉經破碎后有利于各種有效成分的充分溶出。所述柱層析分離純化包括下列步驟：

1）提取液經濃縮(真空濃縮，溫度控制在80℃以下，真空度0.07MPa以上，濃縮至無醇味)、回收低碳醇、離心，濾液直接進入大孔樹脂柱，流速控制在0.5～1.5BV/hr左右；

2）用去離子水洗脫柱至流出液清澈；

3）用低碳醇洗脫至洗脫液澄清、透明，流速略慢于吸附的速度；

4）根據低碳醇的體積濃度分段收集從大孔樹脂柱中的流出的澄清、透明，略帶醇味的洗脫液，收集洗脫液約是樹脂重量的1～3倍左右；

5）醇水洗脫液濃縮，所述濃縮為真空濃縮，溫度控制在80℃以下，真空度為0.07MPa以上，濃縮至10～15波美度；真空干燥或噴霧干燥，真空干燥溫度控制在70℃以下，真空度為0.07MPa以上，噴霧干燥：進風口溫度為120～170℃，出風口溫度為80～100℃。其中低碳醇為甲醇、乙醇、丙醇、丁醇，低碳醇水溶液的濃度為10％-95％；其中大孔樹脂為以聚苯乙烯為骨架的材料，如D101、AB-8等.

應用^[2-4]

中藥單體小分子棕矢車菊素改善胰島素抵抗的效果。經過連續(xù)兩周的給藥,棕矢車菊素組的肥胖小鼠附睪脂肪占總體重的比例有一定程度的下降,而單位面積內脂肪細胞數目顯著增加,表明棕矢車菊素能夠顯著減小附睪脂肪組織中脂肪細胞的體積。此外我們還觀察到肥胖小鼠出現(xiàn)了嚴重的脂肪性肝炎,小鼠肝勻漿中甘油三酯的含量明顯高于正常小鼠,棕矢車菊素能夠明顯降低甘油三酯的含量。棕矢車菊素還能夠顯著降低血清中谷丙轉氨酶(ALT)和谷草轉氨酶(AST)的含量。同時,4mg/kg的棕矢車菊素顯著降低了基礎血糖水平與基礎胰島素水平,并顯著降低胰島素耐受指數。此外,4mg/kg的棕矢車菊素能夠顯著增加肥胖小鼠對于葡萄糖的耐受以及胰島素敏感性。以上結果提示,棕矢車菊素在較低的劑量下(2-4mg/kg)即可對肥胖小鼠的胰島素抵抗發(fā)揮顯著的改善作用。

棕矢車菊素對脂多糖誘導的小鼠急性肺損傷的治療作用。棕矢車菊素對LPS誘導的ALI小鼠具有治療作用。棕矢車菊素可改善LPS誘導的ALI小鼠的肺水腫狀況,并降低BALF總蛋白含量;降低肺組織中MPO活性并提高CAT活性;降低血清C3與C3c的水平并改善肺組織中C3c沉積;同時,降低促炎因子TNF-α、IL-6和IL-1β含量,升高抑炎因子IL-10和IL-4含量,降低NF-κB和COX-2的含量,改善小鼠肺組織具有保護改善作用,減少肺組織中NF-κBP65蛋白和COX-2產物。棕矢車菊素可通過抑制NF-κB和COX-2的表達而調控炎癥因子,抗氧化、降低補體水平來治療ALI。

棕矢車菊素(Jaceosidin)可顯著改善高脂飲食誘導的小鼠胰島素抵抗，進而改善II型糖尿病模型小鼠的癥狀，并能明顯改善高脂飲食引發(fā)的非酒精性脂肪肝與慢性肝損傷。棕矢車菊素作為一種新型胰島素抵抗治療藥物，具有良好的控制血糖和改善胰島素敏感性等活性，同時可用于治療非酒精性脂肪肝，能有效降低肝臟的脂肪病變與慢性肝損傷。故棕矢車菊素可用于胰島素抵抗、非酒精性脂肪肝及其他II型糖尿病相關疾病的治療并制備相應的治療藥物。

主要參考資料

[1] CN201410816447.6一種從艾葉中提取棕矢車菊素和異澤蘭黃素的方法

[2] 棕矢車菊素改善小鼠肥胖模型中胰島素抵抗的分子機制

[3] 棕矢車菊素與龍利葉對脂多糖誘導的小鼠急性肺損傷的治療作用

[4] CN201210116422.6棕矢車菊素在制備防治胰島素抵抗非酒精性脂肪肝及其它II型糖尿病相關疾病藥物中應用