背景及概述^[1]

環(huán)丙乙醇是一種醫(yī)藥中間體，可由環(huán)丙基乙酸酯化后還原制備得到。有文獻(xiàn)報(bào)道環(huán)丙乙醇可用于制備人類免疫缺陷病毒復(fù)制的抑制劑。

制備^[1]

步驟一、環(huán)丙基乙酸甲酯的制備

將環(huán)丙基乙酸（1.08 g；10.57 mmol）溶解在50 ml甲醇中。將該溶液冷卻至0℃，并在攪拌下滴加5ml 96％的硫酸。將該溶液在室溫下保持過(guò)夜，然后倒入冰水中，用30％水合銨堿化，最后用二氯甲烷萃取。有機(jī)層經(jīng)硫酸鈉干燥并蒸發(fā)至干，得到1.1g油狀產(chǎn)物（90％收率），其無(wú)需進(jìn)一步純化即可原樣使用。

步驟二、環(huán)丙乙醇的制備

將鈉（85 mg；0.004 mmol）溶于50 ml甲醇中，然后添加8.7 g（0.23 mol）硼氫化鈉。在攪拌下將根據(jù)步驟一制備的3.7g（0.032mol）的環(huán)丙基乙酸甲酯在20ml甲醇中的溶液滴加到該混合物中。使反應(yīng)保持回流6小時(shí)，然后加入300ml鹽水，并將粗產(chǎn)物用二氯甲烷萃取。有機(jī)層用硫酸鈉干燥，蒸發(fā)至干，得到1.52g（55％收率）的標(biāo)題化合物。

應(yīng)用^[2]

WO2020058844報(bào)道了環(huán)丙乙醇可用于制備下述吲唑基嘧啶衍生物，該化合物是一種人類免疫缺陷病毒復(fù)制的抑制劑。

參考文獻(xiàn)

[1] From PCT Int. Appl., 2000026203, 11 May 2000

[2] From PCT Int. Appl., 2020058844, 26 Mar 2020