葛根中有效成分具有防癌、抗癌, 防治心腦血管病等多種功能。此外，基于其抗氧化損傷、抗細(xì)胞凋亡等功能，在骨質(zhì)疏松及經(jīng)前期綜合征等疾患的治療中也取得了一定進(jìn)展。葛根中的主要活性成分異黃酮類(lèi)化合物誘導(dǎo)癌細(xì)胞的凋亡、抑制其生長(zhǎng)分化，乃抗腫瘤的主要途徑。
葛根黃酮還是一種有效的天然自由基清除劑，具有較強(qiáng)的還原能力，對(duì)超氧陰離子自由基、·OH 和二苯基苦基苯肼（DPPH）均有一定的清除作用。當(dāng)動(dòng)物體發(fā)生缺血缺氧性損傷時(shí)，循環(huán)系統(tǒng)受到抑制，發(fā)生能量代謝障礙。此時(shí)恢復(fù)血供和氧供，往往導(dǎo)致瞬時(shí)產(chǎn)生大量自由基，超過(guò)機(jī)體可負(fù)荷的能力，從而引起過(guò)氧化損傷，導(dǎo)致蛋白質(zhì)和DNA破壞及細(xì)胞死亡。因此葛根黃酮的自由基清除能力系其發(fā)揮DNA保護(hù)效能的作用基礎(chǔ)。
異黃酮類(lèi)化合物能夠降低血清白細(xì)胞介素-6的水平，進(jìn)而增加骨密度，防治骨質(zhì)疏松癥。
葛根異黃酮進(jìn)入機(jī)體后，代謝為大豆黃酮，從而發(fā)揮雌激素樣作用。大豆黃酮屬于植物雌激素類(lèi)物質(zhì)，在低雌激素水平下，植物雌激素類(lèi)物質(zhì)能結(jié)合雌二醇受體，產(chǎn)生促雌激素樣作用；在高雌激素水平下，植物雌激素類(lèi)物質(zhì)會(huì)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合雌二醇受體，削弱雌二醇效能，產(chǎn)生抗雌激素作用。
葛根素是從豆科植物野葛中提取出的單體異黃酮化合物。
葛根粗提物和葛根素對(duì)肝癌細(xì)胞SMMC-7721的增殖抑制、凋亡誘導(dǎo)和細(xì)胞周期具有調(diào)控的作用，均可不同程度抑制其生長(zhǎng)，且葛根粗提物能促使SMMC-7721細(xì)胞的凋亡。葛根素能促進(jìn)人T淋巴細(xì)胞γδT的增殖，且能提高其殺傷活性，而γδT細(xì)胞增殖可能與葛根素激活P-ERKl/2信號(hào)通路與抗凋亡蛋白Bcl-2表達(dá)有關(guān)， γδT細(xì)胞對(duì)肝癌細(xì)胞SMMC-7721殺傷活性的提高可能與γδT細(xì)胞的顆粒酶B、穿孔素和CD107a表達(dá)有關(guān)。
藥理作用
葛根素可以不同程度地清除體內(nèi)的自由基，降低脂質(zhì)過(guò)氧化損傷，提高體內(nèi)抗氧化酶系，如SOD、谷胱甘肽過(guò)氧化物酶、過(guò)氧化氫酶活性。研究表明，葛根素在0.02~1000 μg/mL范圍內(nèi)能有效抑制自由基DNA的損傷。葛根對(duì)自由基的清除作用與其對(duì)酪氨酸酶的抑制作用密切相關(guān)；由形成機(jī)制而言，氧自由基是酪氨酸酶催化L-酪氨酸形成黑色素的引發(fā)劑，因此酪氨酸酶是黑色素合成反應(yīng)的限速酶，這也是其用于美白產(chǎn)品開(kāi)發(fā)的理論基礎(chǔ)。此外，葛根素在提高小鼠耐缺氧能力方面具有獨(dú)特活性，對(duì)小鼠的常壓缺氧、減壓缺氧、氰化鉀所致組織缺氧等都有顯著地延長(zhǎng)存活時(shí)間的功能。
葛根素可以雙向調(diào)節(jié)骨髓基質(zhì)細(xì)胞的成骨和成脂分化，主要體現(xiàn)在兩方面：一是通過(guò)促進(jìn)成骨細(xì)胞生成直接促進(jìn)骨的形成；二是通過(guò)抑制脂肪細(xì)胞的生成間接促進(jìn)骨髓基質(zhì)細(xì)胞成骨分化，并通過(guò)降低脂肪細(xì)胞對(duì)破骨細(xì)胞的促進(jìn)作用，在整體上使骨量增加，從而起到預(yù)防骨質(zhì)疏松的效果。復(fù)方葛根片能使大鼠血清中血清鈣、血清磷含量及堿性磷酸酶水顯著增加，而由成骨細(xì)胞分泌的骨鈣素水平降低至正常水平，從而加快骨質(zhì)合成、改善骨質(zhì)疏松，其骨密度、骨礦物質(zhì)含量、骨密度、肌肉含量水平及骨密質(zhì)掃描結(jié)果均有改善，骨密質(zhì)質(zhì)地堅(jiān)硬致密，骨松質(zhì)內(nèi)紅骨髓增加，從而有效改善維甲酸誘導(dǎo)的模型大鼠的骨質(zhì)疏松。
葛根中的葛根素等有效成分通過(guò)緩解腹瀉過(guò)程中的炎癥狀態(tài)，調(diào)節(jié)炎性因子來(lái)避免腸道的損傷，同時(shí)調(diào)節(jié)胃腸激素分泌使腸道功能趨于正常，從而達(dá)到止瀉的效果。結(jié)果表明，葛根中所富含的葛根素、大豆苷元均有明顯抑制胃排空和小腸推進(jìn)率的作用，且能顯著降低腹瀉指數(shù)，并在一定劑量范圍內(nèi)存在良好的量效關(guān)系，同時(shí)初步證明經(jīng)麥麩煨制后的葛根，其止瀉作用因葛根素、大豆苷元2 種藥效成分含量增加而增強(qiáng)。
葛根素還能通過(guò)抑制RAS活性介導(dǎo)Ca2+ 、K+離子通道的開(kāi)放和閉合，發(fā)揮舒血管作用。葛根素的降壓不僅作用于心腦血管系統(tǒng)，對(duì)減少房水生成、緩解眼內(nèi)壓、改善眼微循環(huán)亦具有確切療效，在各種眼病的輔助治療中具有良好的應(yīng)用前景。
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