2014年4月29日，美國FDA正式批準了諾華研發(fā)的抗肺癌新藥Ceritinib（色瑞替尼，商品名為Zykadia）上市。該藥獲準用于治療間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性、腫瘤病情有進展或不能耐受Crizotinib（克唑替尼）的轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。
結構式
作用機制
色瑞替尼是一種激酶抑制劑。它的作用靶點包括ALK、胰島素樣生長因子1受體IGF-1R、胰島素受體InsR和ROS1。其中，Ceritinib對ALK的作用活性最強。ALK介導下游信號蛋白STAT3的磷酸化。Ceritinib抑制ALK自身磷酸化，阻斷ALK介導的腫瘤細胞信號傳導通路（Ras/MAPK, PI3K/AKT和JAK/STAT信號通路），抑制腫瘤細胞的增殖，促進腫瘤細胞的凋亡。
合成路線
