背景及概述^[1][2]

泮托拉唑鈉是指5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亞磺酰基-1H-苯并咪唑鈉鹽，是一種H+,K+-ATP酶抑制劑，可以抑制組胺、胃泌素和乙酰膽堿等各種因素刺激所產生的胃酸分泌，用于治療與胃酸分泌失調相關的疾病，具有治愈率高、起效快、不良反應小等優(yōu)點。

制備^[1]

藥理作用^[2]

本品通過特異性地作用于胃粘膜壁細胞,降低壁細胞中的H+K+-ATP酶的活性,從而抑制胃酸的分泌,與奧美拉唑和蘭索拉唑相比,本品對細胞色素P450依賴性酶的抑制作用較弱。

本品口服后吸收迅速、完全,單次口服40mg后2~3小時左右即可達血藥濃度峰值,其口服制劑的絕對生物利用度為77%,泮托拉唑的血漿蛋白結合率為98%,主要在肝臟代謝為去甲基泮托拉唑硫酸酯。泮托拉唑的半衰期1小時左右,去甲基泮托拉唑硫酸酯的半衰期為1~5小時。80%的代謝產物通過腎臟排出,其余經膽汁進入糞便排出。

臨床應用和適應癥^[2]

適用于活動性消化性潰瘍(胃、十二指腸潰瘍),返流性食管炎和卓-艾氏綜合征。

用法用量^[2]

每日早晨餐前40mg(1粒)。十二指腸潰瘍療程通常為2-4周,胃潰瘍和返流性食管炎療程通常為4-8周。

不良反應^[2-3]

偶見頭暈、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、便秘、皮疹和肌肉疼痛等癥狀。查看注射用泮托拉唑鈉的2010～2015年的全部不良反應，分析9例報告。在這9 例不良反應報告中，報告號為1305031518250201400071報告為新的且嚴重的不良反應，其表現(xiàn)為幻覺，本病例與注射用阿莫西林共用，在入院時已經意識模糊。阿莫西林偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈及行為異常等中樞神經系統(tǒng)癥狀，所以，可能是是阿莫西林引起的不良反應，注射用泮托拉唑鈉引起的不良反應可能性非常小，排除這一不良反應病例。對其它8例不良反應進行分析：1）患者：男，60歲，河南南陽，消化道出血，不良反應：頭暈、惡心。2）患者：女，78歲，河北橋西，胃酸分泌過多，不良反應：白細胞減少。3）患者：女，80歲，萬柏林區(qū)，胃部不適，不良反應：嘔吐；寒戰(zhàn)；發(fā)熱。4）患者：女，72歲，萬柏林區(qū)，胃部不適，不良反應：寒戰(zhàn)；發(fā)抖。5）患者：男，61歲，河南周口，消化道出血，不良反應：頭暈、惡心。6）患者：男， 33歲，廣西柳州，胃炎，不良反應：胸悶。7）患者：男，31歲，河南滎陽， 胃炎，不良反應：胸悶。8）患者：男， 52歲，陜西西安，消化道出血，不良反應：皮疹。

不良反應所累積的器官系統(tǒng)主要為消化系統(tǒng)、皮膚及附件、中樞及神經、心血管系統(tǒng)，主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉；發(fā)熱、畏寒；皮疹；胸悶等。均為可逆性不良反應，停藥后痊愈，使用相對安全，但應注意以下禁忌：對本品過敏者禁用、妊娠期與哺乳期婦女禁用。

在本報告期內確定的不良反應8例，同一病例有多個不良反應，累計器官按照不良反應分開計共13項，其中消化系統(tǒng)損害4項，占總項數(shù)的30.8%；中樞及神經系統(tǒng)損害6項，占總項數(shù)的46.2%；皮膚及其附件損害1項，占總項數(shù)的7.7%；心血管系統(tǒng)2項，占總項數(shù)的15.4%。男性患者5例，占62.5%，女性患者3例，占37.5%， 50歲以下的2例，占總人數(shù)的25.00%； 50～69歲3例，占總例數(shù)的37.25%；70歲以上的3例，占總例數(shù)的37.25%；注射用泮托拉唑鈉的常用人群為中老年，沒有明顯的年齡分布趨勢。

藥物相互作用^[2]

泮托拉唑與其它藥物的相互作用小,與奧美拉唑相比,對細胞色素P450系統(tǒng)作用較小,不影響安定的作用時間,與口服避孕藥、地高辛、華法林、苯妥英或茶堿無明顯相互作用。

注意事項^[2]

1.本品抑制胃酸分泌的作用強,時間長,故應用本品時不宜同時再服用其他抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過度,在一般消化性潰瘍等病時,不建議大劑量長期應用(卓-艾綜合征例外)。

2.腎功能受損者不須調整劑量;肝功能受損者需要酌情減量。

3.治療胃潰瘍時應排除胃癌后才能使用本品,以免延誤診斷和治療。

4.動物實驗中,長期大量使用本品后,觀察到高胃泌素血癥及繼發(fā)胃ECL-細胞增大良性腫瘤的發(fā)生,這種變化在應用其他抑酸劑及施行胃大部切除術后亦可出現(xiàn)。

主要參考資料

[1]薛琳,譚淑珍.一鍋法合成泮托拉唑鈉[J].廣東化工,2014,41(17):27-28.

[2] 泮托拉唑鈉腸溶膠囊說明書

[3]趙素娟.注射用泮托拉唑鈉不良反應的分析[J].臨床醫(yī)藥文獻電子雜志,2017,4(41):8083.