血根堿是一種苯啡喹啉類生物堿，分子式為C20H14NO4。主要存在于罌粟科，藍堇科及蕓香科的植物中，例如白屈菜的全草中，紫堇的根、塊中，博落回的全草中，血根草的全葉子中。血根堿是這些科屬的植物為了抵抗外來物質或外來生物侵害而產(chǎn)生的保護性次級代謝產(chǎn)物，也有一部分是這些植物的自然產(chǎn)物。

性質

血根堿在1829年被首次發(fā)現(xiàn)。其結構在1937年被Spath等人發(fā)現(xiàn)，為四羥基奈菲啶的派生物。純凈的血根堿為粉末狀，呈紅棕色，溶于乙醇、氯仿、丙酮、乙酸乙酯等有機溶劑。

血根堿的毒性

Sarkar在1948年首次從罌粟科油中分離得到二氫血根堿和血根堿，并研究了其毒性作用。表明100g體重的老鼠注射2mg血根堿的鹽酸鹽時，可致其死亡率達100%。2000年Williams在對老鼠的實驗中發(fā)現(xiàn)血根堿具有潛在的肝毒性。10mg/kg的血根堿可巨大降低肝內谷胱甘肽及P450酶系的活性。

血根堿通過作用于鈉鉀泵來殺死動物細胞。如果將血根堿抹在皮膚上還可能會導致焦痂。攝取血根堿也可能會導致流行性水腫。在小老鼠上的實驗還表明，血根堿會濃度依賴性地誘導心肌細胞外鈣離子的內流，從而引起心肌痙攣。

血根堿的藥理作用

血根堿具有較強的體外抑菌能力，能清除多種產(chǎn)毒細菌的生物被膜。對大腸桿菌，沙門氏菌，枯草桿菌，青霉，黃曲霉，黑曲霉等細菌真菌都有抑制或殺菌效果。血根堿作為植物源天然抗菌劑，抗菌譜寬，效果明顯。

同時血根堿對金魚指環(huán)蟲，釘螺，螨蟲，梨木虱等具有毒殺作用。

近年來國內外學者對血根堿在抗人類腫瘤、癌癥細胞的作用進行了大量研究。發(fā)現(xiàn)血根堿能通過誘導細胞凋亡阻止口腔鱗狀細胞癌細胞，結腸癌細胞，淋巴瘤細胞，大腸癌細胞，膀胱癌細胞，黑色素瘤細胞等癌細胞生長。 但以上發(fā)現(xiàn)都只是基于實驗室內的研究，目前關于該領域的臨床試驗和數(shù)據(jù)還很少，并且尚未有任何發(fā)表的相關臨床對照實驗證明其治療癌癥的臨床效果。

副作用

美國食品藥品監(jiān)督管理局警告目前有24例因為使用了含有血根堿成分的藥膏而導致副作用的病例，副作用包括但不僅限于皮膚留下永久的損壞，癌癥惡化。并表示至少有一名患者因此死亡。故此，美國食品藥品監(jiān)督管理局警告不應使用任何含有血根堿的藥膏。同時，澳大利亞政府藥物管理局也建議消費者不要購買或使用含有血根堿的藥膏來治療癌癥，包括皮膚癌。