背景及概述[1][2]
(3-溴丙基)二甲基胺可用作醫(yī)藥化工合成中間體。如果吸入(3-溴丙基)二甲基胺,請將患者移到新鮮空氣處;如果皮膚接觸,應(yīng)脫去污染的衣著,用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚,如有不適感,就醫(yī);如果眼晴接觸,應(yīng)分開眼瞼,用流動清水或生理鹽水沖洗,并立即就醫(yī);如果食入,立即漱口,禁止催吐,應(yīng)立即就醫(yī)。
應(yīng)用[1][2]
(3-溴丙基)二甲基胺可用作醫(yī)藥化工合成中間體,如可制備以下化合物:

向化合物2.1h(22mg,0.058mmol)中加入DMF(體積:0.5mL)和碳酸銫(56.4mg,0.173mmol),將反應(yīng)在室溫下攪拌5分鐘,然后加入3-溴-N,N-二甲基丙-1-胺(14.37mg,0.087mmol);將反應(yīng)加熱至50℃并攪拌3小時,冷卻反應(yīng),加入0.5ml DMF,然后通過0.45nM在線過濾器過濾。反相HPLC純化粗反應(yīng)物并凍干,得到17mg所需的外消旋產(chǎn)物2.43a,為TFA鹽,63%收率。 LC-MS(m / z):467.5 [M + H] +,0.62min。
此外,(3-溴丙基)二甲基胺還可用于制備1-(3-(N,N-二甲氨基)丙基)-3-甲氧基-4-苯基-1,6-萘啶-2(1 H )-酮,其結(jié)構(gòu)如下:

在氮?dú)獗Wo(hù)下, CuI (l mmol)、Cs 2CO 3 (20 mmol)和 2-氧代環(huán)己基甲酸乙酯(2 mmol)加入到DMSO(10 mL)中,室溫?cái)嚢?0 min,注射加入3-甲氧基-4-苯基-1,6-萘啶-2(1 H )-酮(10 mmol)和(3-溴丙基)二甲基胺(10 mmol)的 DMSO(12 mL)溶液,加熱至100°C過夜。冷卻至室溫,過濾,加入水(50 mL)和二氯甲烷(50 mL×3),收集有機(jī)相,減壓蒸去溶劑,粗產(chǎn)品經(jīng)柱層析純化得1-(3-(N,N-二甲氨基)丙基)-3-甲氧基-4-苯基-1,6-萘啶-2(1 H )-酮。
主要參考資料
[1] WO2018198079. FUSED INDAZOLE PYRIDONE COMPOUNDS AS ANTIVIRALS
[2] CN108658972. 一種取代內(nèi)酰胺類化合物及其制備方法和用途