性質(zhì)與作用

組織胺的磷酸鹽為無(wú)色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，易溶于水。它是一種活性胺化合物，化學(xué)式是C5H9N3，分子量是111。

它與H1和H2組胺受體發(fā)生作用，能提高胃酸分泌，使各種平滑肌發(fā)生痙攣，并擴(kuò)張毛細(xì)血管，增加通透性。作為身體內(nèi)的一種化學(xué)傳導(dǎo)物質(zhì)，可以影響許多細(xì)胞的反應(yīng)，包括過(guò)敏、發(fā)炎反應(yīng)等，也可以影響腦部神經(jīng)傳導(dǎo)，會(huì)造成嗜睡等效果。 

合成和代謝

組織胺是通過(guò)L-組氨酸脫羧酶催化的反應(yīng)的脫羧從組氨酸得到的，它是一個(gè)親水性的血管活性（Vasoactive）胺。

危害

中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制（幾乎所有的代抗組胺藥都有）

1. 以吩噻嗪類（異丙嗪），哌嗪類，哌啶類（賽庚啶），乙醇胺類（本海拉明）為顯著表現(xiàn)：嗜睡、疲倦、乏力、注意力、認(rèn)知力下降此種反應(yīng)可隨用藥時(shí)間的增加而耐受，但藥效亦隨之下降。個(gè)體的差異較大。

2. 中樞興奮作用（羥胺類：羥嗪、撲而敏為報(bào)告藥物）兒童及少數(shù)成年人可有，過(guò)量/正常劑量下發(fā)生。表現(xiàn)：精神興奮、易激動(dòng)、失眠、甚至導(dǎo)致抽搐、癲癇 ；

3. 胃腸反應(yīng)（輕度，常見(jiàn)）：表現(xiàn)：較輕度的口苦、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘，一般可以耐受 ；

4. 抗 5-羥色胺作用：刺激食欲： 體重上升（長(zhǎng)期服用賽庚啶）；

5. 抗膽堿作用（異丙嗪、賽庚啶、苯海拉明作用顯著）

阿托品樣反應(yīng)：口干、心悸、視力模糊、排尿困難： 青光眼、前列腺肥大者慎用 ；

6. 致敏作用：局部外用易發(fā)生；可導(dǎo)致固定型紅斑、蕁麻疹、麻疹/猩紅熱樣藥疹 ；

7. 心臟毒性（敏迪、息斯敏、特非那定）：

（1）可導(dǎo)致奎尼丁樣作用（尖端扭轉(zhuǎn)性心動(dòng)過(guò)速），與 M2-R 阻滯有關(guān)（Ach 可使心律下降），使用小量阿托品，異丙腎解救；

（2）阻滯 K+通道：Q-T 間期延長(zhǎng)，心律失常： 低鉀血癥，Long Q-T，心律失?；颊呓故褂?/p>

8. 血液系統(tǒng)：長(zhǎng)期使用苯海拉明可導(dǎo)致粒細(xì)胞減少；賽庚啶可導(dǎo)致葡萄糖 6 磷酸脫氫酶缺乏性溶貧。

9. 致畸作用：哌嗪類（西替利嗪）可導(dǎo)致動(dòng)物畸胎，禁用于早孕婦女。