伏立康唑是一種新型的第2代三唑類廣譜抗真菌藥物，療侵襲性曲霉病，非中性粒細胞減少患者中的念珠菌血癥，對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染(包括克柔念珠菌)。由輝瑞公司研制開發(fā)，于 2002 年 3 月獲歐洲藥物管理局(EMA)批準上市，于 2002 年 5 月獲美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準上市，商品名為 VFEND(威凡)。

作用機制

伏立康唑(voriconazole,VCZ)是三唑類抗真菌藥物，通過抑制真菌中由細胞色素P450介導的14α-甾醇去甲基化，從而抑制麥角甾醇的生物合成而發(fā)揮抗真菌作用。其抗菌譜廣、抗真菌效力強，臨床上用于治療侵襲性曲霉病、對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染(包括克柔念珠菌)、由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染以及免疫缺陷患者中進行性的、可能威脅生命的感染。

藥理作用

伏立康唑是一種新型的第2代三唑類抗真菌藥，可抑制真菌漿膜的必需組分麥角甾醇的合成。其作用的靶位是細胞色素P450依賴性羊毛甾醇14α -脫甲基酶，酶可催化脫去羊毛甾醇C14位上的甲基。

羊毛甾醇脫甲基是真菌麥角甾醇和哺乳動物膽固醇合成的重要步驟，在分子氧化還原輔酶Ⅱ存在的情況下，脫甲基化反應在三個連續(xù)的氧化步驟中被細胞色素P450酶催化。

如真菌的脫甲基化反應不完全，羊毛甾醇C14位上巨大的甲基基團會插入真菌漿膜，通過改變漿膜的流動性而對漿膜功能產(chǎn)生不良影響。其對曲霉菌屬、絲狀菌、念珠菌、各種酵母菌具有殺菌作用。

適應癥

伏立康唑是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，其適應癥如下：治療侵襲性曲霉病。治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染（包括克柔念珠菌）。治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染。伏立康唑化學名稱：（2R，3S)-2-(2，4-二氟苯基)-3- (5-氟-4-嘧啶)-1- (1H-1,2,4-三唑-1-基)-2- 丁醇。

副作用

伏立康唑發(fā)生率超過2%的常見副作用有視覺異常、發(fā)燒、惡心、皮疹、嘔吐、寒戰(zhàn)、頭痛、肝功能異常、心動過速、幻覺等，這個跟三唑類的其他抗真菌藥都差不多。

藥物組合及制備

一種伏立康唑的藥物組合及其制備方法，該組合物中主要包括：伏利康唑，熔化劑聚乙二醇6000和其他輔料，制備方法主要是將伏立康唑與各輔料均勻混合后通過熱熔制粒技術來制備藥物顆粒，然后將顆粒壓成片劑，再包衣。