伏立康唑具有廣譜氮唑類(lèi)抗菌藥物,主要用于嚴(yán)重真菌感染(念珠菌、曲霉菌)的治療,還可預(yù)防接受造血干細(xì)胞移植的高危病人的真菌感染,具有抗菌作用強(qiáng)、抗菌譜廣、不易耐藥的特點(diǎn)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),伏立康唑的最低抑菌濃度值與其療效有關(guān)。但是在臨床研究中,最低抑菌濃度與臨床療效之間并無(wú)相關(guān)性,并且藥物的血濃度和臨床療效之間似乎也無(wú)相關(guān)性。這是唑類(lèi)抗真菌藥的特點(diǎn)。

適應(yīng)癥
伏立康唑可用于治療成人患者的如下真菌感染:侵襲性曲霉病、非中性粒細(xì)胞減少患者中的念珠菌血癥。
伏立康唑?qū)Ψ颠蚰退幍哪钪榫鸬膰?yán)重侵襲性感染(包括克柔念珠菌),也可用于由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染。
作用功效
①伏立康唑是一種新型的第2代三唑類(lèi)抗真菌藥,可抑制真菌漿膜的必需組分麥角甾醇的合成。
②作用的靶位是細(xì)胞色素P450依賴(lài)性羊毛甾醇14α -脫甲基酶,酶可催化脫去羊毛甾醇C14位上的甲基。
羊毛甾醇脫甲基是真菌麥角甾醇和哺乳動(dòng)物膽固醇合成的重要步驟,在分子氧化還原輔酶Ⅱ存在的情況下,脫甲基化反應(yīng)在三個(gè)連續(xù)的氧化步驟中被細(xì)胞色素P450酶催化。
③如真菌的脫甲基化反應(yīng)不完全,羊毛甾醇C14位上巨大的甲基基團(tuán)會(huì)插入真菌漿膜,通過(guò)改變漿膜的流動(dòng)性而對(duì)漿膜功能產(chǎn)生不良影響。
④伏立康唑?qū)η咕鷮?、絲狀菌、念珠菌、各種酵母菌具有殺菌作用。