2-甲基-3-硝基苯甲酸，英文名為2-Methyl-3-nitrobenzoic acid，常溫常壓下為白色或微黃色結晶固體粉末。2-甲基-3-硝基苯甲酸屬于苯甲酸類衍生物，具有一定的酸性，可用作有機合成和醫(yī)藥化學中間體，多用于藥物分子和農(nóng)藥分子的合成。例如2-甲基-3-硝基苯甲酸可用于抗癌藥物分子來那度胺的合成。

用途

2-甲基-3-硝基苯甲酸可用作有機合成和醫(yī)藥化學中間體，可用于抗抑郁藥物分子來那度胺的合成。來那度胺，是由美國Celgene生物制藥公司開發(fā)的抗腫瘤藥物，具有抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)和抗血管生成等多重作用，來那度胺在體內(nèi)可延緩某些非臨床血液腫瘤模型(包括多發(fā)性骨髓瘤)的腫瘤生長。

應用轉(zhuǎn)化

圖1 2-甲基-3-硝基苯甲酸的應用轉(zhuǎn)化

將草酰氯（1.1當量）和N,N-二甲基甲酰胺（0.05當量）加入2-甲基-3-硝基苯甲酸（1.0克，5.5毫摩爾）在干燥二氯甲烷（0.5米）中的懸浮液/溶液中，在室溫下攪拌該混合物直到氣體完全釋放，然后往反應混合物中加入過量的甲醇。2-甲基-3-硝基苯甲酸攪拌反應5分鐘后，直接將反應混合物在減壓下除去溶劑即可得到目標產(chǎn)物分子。[1]

圖2 2-甲基-3-硝基苯甲酸的應用轉(zhuǎn)化

將2-甲基-3-硝基苯甲酸（20毫摩爾）溶于濃硫酸（15毫升），然后向反應混合物中加入二溴海因（11毫摩爾，0.55當量），在室溫下將反應混合物攪拌5小時。通過TLC點板監(jiān)測反應進度，將反應混合物倒入冰水中，過濾掉沉淀物，然后在真空中干燥即可得到目標產(chǎn)物分子。[2]

儲存條件

2-甲基-3-硝基苯甲酸化學性質(zhì)較為穩(wěn)定，一般情況下不會分解，具有顯著的酸性可以和堿性物質(zhì)結合成鹽。因此，2-甲基-3-硝基苯甲酸需要避開堿性物質(zhì)密封保存在室溫且干燥的環(huán)境中。

參考文獻

[1] Kloevekorn, Philip et al European Journal of Medicinal Chemistry, 210, 112963; 2021

[2] Dorian, Andreas et al Chemistry - A European Journal, 27(42), 10839-10843; 2021