叔丁基亞磺酰胺，英文名為tert-Butanesulfinamide，分子式為：(CH3)3CSONH2。手性叔丁基亞磺酰胺包括R型和S型兩種手性構(gòu)型，它是一種作為手性輔基的重要化學(xué)品，在學(xué)術(shù)上的手性合成、手性藥物合成及工業(yè)界都具有重要的意義與作用。

制備方法

如今，大部分藥物或藥物中間體中具有胺基團，是不對稱合成中重要的一種手性輔基化學(xué)品?？v觀最近的學(xué)術(shù)報道及上市新藥中使用對映純叔丁基亞磺酰胺的藥物越來越多。例如：學(xué)術(shù)報道中在紫杉醇的合成和抗過敏性藥物鹽酸西替利嗪的合成中均有應(yīng)用等。臨床及上市新藥中也越來越多采用手性叔丁基亞磺酰胺作為構(gòu)建手性胺的助劑。

對映純叔丁基亞磺酰胺文獻均有報道，主要分為兩類，其中一類合成路線如下：

用叔丁基硫醇做原料，通過催化劑和雙氧水氧化，隨后再通過雙氧水、釩催化劑和手性配體進行不對稱氧化得到手性叔丁基硫代亞磺酸酯，隨后通過液氨、金屬鋰和硝酸鐵深冷條件下得到光學(xué)純的叔丁基亞磺酰胺。

CN108467353A公開了一種對映純叔丁基亞磺酰胺的制備方法，用叔丁基二硫醚與雙氧水進行選擇性氧化，隨后與?；噭┑玫绞宥』鶃喕酋Ｂ然蚴宥』鶃喕酋ｄ?，隨后與水合肼得到叔丁基亞磺酰肼，再與酒石酸拆分劑進行拆分解離，鋅醋酸裂解后得到對映純叔丁基亞磺酰胺。

本發(fā)明工藝操作簡便穩(wěn)定，產(chǎn)率高，環(huán)境友好，較現(xiàn)有的工藝，原料價廉易得，降低了現(xiàn)有對映純叔丁基亞磺酰胺的生產(chǎn)成本，有利于工業(yè)化規(guī)模生產(chǎn)。