氯氮平于1958年首次合成，并于1972年開始上市，為種典型抗精神病藥物。本品列名于世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單之中，為基礎(chǔ)公衛(wèi)體系必備藥物之一。本品屬于通用名藥物。

化學(xué)性質(zhì)

氯氮平是一種二苯并二氮雜卓，其結(jié)構(gòu)與洛沙平有關(guān)。 微溶于水，溶于丙酮，極易溶于氯仿。 其在水中的溶解度為0.1889 mg / L（25°C）。 其制造商諾華聲稱其在水中的溶解度<0.01％（<100 mg / L）。 

藥效

氯氮平被歸類為第二代抗精神病藥，因為它與5-羥色胺以及多巴胺受體結(jié)合。

氯氮平是5-羥色胺受體5-HT2A亞基的拮抗劑，推測可改善抑郁，焦慮和與精神分裂癥相關(guān)的負(fù)面認(rèn)知癥狀。

氯氮平可通過促進GABAB受體和GABAB的結(jié)合作用而充當(dāng)GABAB受體的調(diào)節(jié)劑，從而增加兩者親和力。透過X射線晶體結(jié)構(gòu)和分子對接的分析得知，Clozapine占據(jù)非常接近GABA結(jié)合位點的位置。同時在分子建模中，Clozapine也可在激動劑結(jié)合位點或與其緊鄰的位點直接結(jié)合GABAB受體。

氯氮平誘導(dǎo)星形膠質(zhì)細(xì)胞釋放谷氨酸和D-絲氨酸，這是NMDA受體甘氨酸位點的激動劑，并減少星形膠質(zhì)細(xì)胞谷氨酸轉(zhuǎn)運蛋白的表達(dá)。 這些直接作用也存在于不含神經(jīng)元的星形膠質(zhì)細(xì)胞培養(yǎng)物中。 氯氮平可預(yù)防由NMDA受體拮抗劑引起的NMDA受體表達(dá)受損。

適應(yīng)證

氯氮平用于精神分裂癥或分裂情感性障礙患者的主要適應(yīng)證包括：精神分裂癥癥狀對其他抗精神病藥物治療部分或完全抵抗，或者伴有持續(xù)性自殺或自傷行為。用于精神分裂癥患者的其他臨床適應(yīng)證包括：患者對錐體外系癥狀敏感；患者存在遲發(fā)性運動障礙。

價格

在2014年，其每日劑量于發(fā)展中國家的批發(fā)價約介于0.05和2.10美金之間。