美替諾龍庚酸酯，英文名為Methenolone enanthate，是一種為蛋白同化激素，廣泛應(yīng)用于術(shù)后康復(fù)和促進(jìn)新成代謝，它也可以預(yù)防骨質(zhì)疏松等癥狀。美替諾龍庚酸酯是美替諾龍的注射劑，它與Primobolan(口服醋酸美替諾龍)中的成分相同，但是它使用了庚酸酯來減緩類固醇從注射部位的釋放。

制備方法

圖1 美替諾龍庚酸酯的合成路線

在一個(gè)干燥的反應(yīng)燒瓶中，將美替諾龍Metenolone和庚酰氯溶解在乙酸酐中，然后往反應(yīng)混合物中緩慢地加入吡啶作為縛酸劑，所得的反應(yīng)混合物在室溫下劇烈攪拌反應(yīng)若干個(gè)小時(shí)。通過TLC點(diǎn)板監(jiān)測(cè)反應(yīng)進(jìn)度，等待原料美替諾龍完全反應(yīng)結(jié)束后，將反應(yīng)混合物緩慢地倒入冰水混合物中，用乙酸乙酯萃取反應(yīng)體系多次，合并所有的有機(jī)層并將其在無水硫酸鈉上進(jìn)行干燥處理，過濾除去干燥劑并將所得的濾液在真空下進(jìn)行濃縮以除去揮發(fā)性有機(jī)溶劑，所得的殘余物通過硅膠柱層析法進(jìn)行分離純化即可得到目標(biāo)產(chǎn)物分子美替諾龍庚酸酯。[1]

理化性質(zhì)

美替諾龍庚酸酯是二氫睪酮的衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)是在二氫睪酮的和第二個(gè)碳原子上加了一個(gè)雙鍵，它的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)提高了其合成能力并降低了其雄性化作用。將美替諾龍制備成其庚酸酯的形式有利于調(diào)節(jié)該類藥物分子在人體注射部分的藥物釋放。給患者肌肉內(nèi)注射100mg的美諾酮庚酸酯會(huì)導(dǎo)致Ca和P保留12天。

應(yīng)用

美替諾龍庚酸酯是藥物美替諾龍注射劑的主要成分，美替諾龍通常被規(guī)定為合成代謝藥物中增加純肌肉的一劑良藥，通常用于手術(shù)繼發(fā)，持續(xù)感染，消耗性疾病，和恢復(fù)期的身體消瘦的情況。一些臨床醫(yī)生還使用美替諾龍治療骨質(zhì)疏松癥，肌肉減少癥(肌肉質(zhì)量隨年齡增長(zhǎng)而自然喪失)，某些慢性肝炎病例和乳腺癌(通常作為其他治療后的繼發(fā)藥物)的藥物。

參考文獻(xiàn)

[1] Zhang, Huyue; Chen, Yan Chinese patent, patent number: CN1557828 A.