背景及概述

美替諾龍庚酸酯，商品名普里莫博蘭長效針劑，是1960年由德國藥企研發(fā)的長效注射型合成代謝類固醇，母核為雙氫睪酮衍生物，因17位連接庚酸酯側(cè)鏈，肌肉注射后緩慢分解釋放原藥，半衰期長達(dá)十余天，臨床常規(guī)每周一次給藥。美替諾龍庚酸酯雄激素活性弱、同化蛋白合成活性突出，且不發(fā)生芳香化轉(zhuǎn)化為雌激素，是同類藥物中副作用相對溫和的品種，但在我國屬于嚴(yán)格管控的第二類精神藥品、賽事全品類禁用興奮劑，僅三級醫(yī)院憑專用處方限量使用，私自生產(chǎn)、流通、濫用均觸犯法律法規(guī)。

圖1 美替諾龍庚酸酯性狀圖

藥理

美替諾龍庚酸酯進(jìn)入血液循環(huán)后高親和力結(jié)合骨骼肌、骨骼、造血組織的雄激素受體，核心作用分為三方面：一是提升機(jī)體氮保留能力，加速肌細(xì)胞蛋白質(zhì)合成、抑制肌肉分解，精準(zhǔn)維持瘦肌肉量，幾乎無水分潴留；二是調(diào)控骨代謝，激活成骨細(xì)胞、抑制破骨細(xì)胞吸收，提升骨密度；三是輕度促進(jìn)促紅素分泌，增加紅細(xì)胞生成，改善貧血狀態(tài)。其特殊化學(xué)結(jié)構(gòu)規(guī)避了多數(shù)類固醇常見的雌激素相關(guān)不良反應(yīng)，不會誘發(fā)男性乳腺發(fā)育、水腫，同時無17α烷基修飾，相較口服類固醇肝臟負(fù)擔(dān)更低，允許符合指征人群短期規(guī)范長期治療[1]。

臨床應(yīng)用

美替諾龍庚酸酯用于晚期腫瘤惡病質(zhì)、重度創(chuàng)傷術(shù)后、長期臥床引發(fā)的肌肉萎縮；絕經(jīng)后與老年性骨質(zhì)疏松；再生障礙性貧血輔助治療；既往國外曾用于低體重早產(chǎn)兒增重，國內(nèi)未批準(zhǔn)該用法。女性、兒童患者因雄激素副作用風(fēng)險(xiǎn)，僅在收益遠(yuǎn)大于風(fēng)險(xiǎn)時謹(jǐn)慎小劑量使用。

男性使用美替諾龍庚酸酯會劑量依賴性抑制自身睪酮分泌，出現(xiàn)性欲下降、精子減少、睪丸萎縮；女性長期使用易出現(xiàn)多毛、月經(jīng)紊亂、聲音變粗等男性化不可逆改變；長期使用普遍造成血脂紊亂、血壓升高，加重心血管負(fù)擔(dān)，同時引發(fā)情緒易怒、焦慮失眠、脫發(fā)痤瘡等問題。

參考文獻(xiàn)

[1]羅宇.美替諾龍、孕二烯酮的合成及IBX在甾體藥物制備中的運(yùn)用.[J]華東師范大學(xué).2004-05-01.