基本信息

茴香烯，中文常用名：(E)-1-甲氧基-4-(1-丙烯基)苯，英文名稱：trans-Anethole，CAS號：4180-23-8，分子式：C₁₀H₁₂O，分子量：148.2，能促進骨髓細胞成熟和釋放入外周血液，有明顯地升高白細胞的作用，主要是升高中性粒細胞，用于白細胞減少癥，主要用作醫(yī)用香料和用于驅風劑。

化學性質

茴香烯為白色晶體，在常溫常壓下為無色透明或者淺黃色液體狀，在水中溶解性差但是可溶于常見的有機溶劑。呈茴香似香氣，有甜味。遇光、熱、空氣易變質。用KMnO₄氧化，生成對大茴香酸(熔點184℃)。凝固點21~22℃，熔點22.5~23℃，沸點234℃，閃點92.2℃。溶于乙醇和油類，微溶于水，混溶于氯仿和乙醚，幾不溶于甘油和丙二醇。天然品存在于茴香油、八角茴香油、茴芹油等中。

合成方法

以胡椒酚甲醚(148.1mg ,1 .0mmol)為原料，0.50mol％碘化鎳水合物(2.1mg ,0.005mmol)為催化劑，0.60mol％6 ,6'-二甲基-2 ,2'-聯(lián)吡啶(1.0mg , 0.006mmol)為配體，鋅粉 (19.5mg ,0.30mmol ,0.30equiv) 為還原劑，亞磷酸二乙酯 (30.0mg ,0.20mmol ,0.20equiv)為氫源，無水N ,N- 二甲基甲酰胺(1.0mL)為溶劑進行反應。反應體系在35℃下攪拌24小時，經硅膠柱層析(石油醚：乙酸乙酯＝10:1)得到茴香烯為淺黃色油狀物(144.5mg)，分離收率97％，E/Z比為97:3(由GC對反應體系進行檢測得到)。

應用

1、CN1517395提供了一種易溶于水的茴香烯的羥丙基-β-環(huán)糊精包合物，同時可提高其穩(wěn)定性，提高其生物利用度，提供了可注射用的茴香烯及凍干粉針制備方法。其制劑極易溶于水，穩(wěn)定性好，沒有溶血反應，無刺激，不過敏，在臨床上使用很方便。

2、CN106491572中研究了茴香烯對VDR受體有較強的親和力，對人角質化細胞和人乳腺癌細胞增殖有較強的抑制作用，并且不具有明顯的升血鈣能力，可以用于治療不同程度的銀屑病。茴香烯在制備治療銀屑病藥物中的應用,該茴香烯的成人給藥劑量為3.4~3.9mg/kg/日，優(yōu)選成人給藥劑量為3.5~3.7mg/kg/日，成人給藥劑量為3.6mg/kg/日。具體地，采用藥劑學上可接受的輔料和工藝，將茴香烯制成治療銀屑病藥物，即可用于銀屑病的治療。

3、CN114569587中介紹了反式茴香烯在制備抗抑郁癥或預防抑郁癥藥物中的用途以及相關的抗抑郁癥或預防抑郁癥藥物。所述抗 抑郁癥或預防抑郁癥藥物的藥效成分為反式茴香烯，藥效劑量為0.1mg/kg至210mg/kg，給藥5天至給藥7天后可產生抗抑郁效果。

參考文獻

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[2] 北京深度甲基健康技術有限公司. 反式茴香烯在制備抗抑郁癥或預防抑郁癥藥物中的應用:CN202011378806.6[P]. 2022-06-03.

[3] 董英杰. 茴香烯的羥丙基－β－環(huán)糊精包合物及其制劑和制備方法:CN03110875.X[P]. 2004-08-04.

[4] 鄭州仁宏醫(yī)藥科技有限公司. 茴香烯在制備治療銀屑病藥物中的應用:CN201611116004.1[P]. 2017-03-15.