背景及概述
托拉菌素 A含有 3 個堿性的氨基基團,在溶液中呈強負電性。其通過阻礙細菌轉肽過程,抑制細菌蛋白質的合成。托拉菌素 A具有抑菌和殺菌活性,尤其對牛和豬呼吸系統(tǒng)疾病病原菌敏感,如胸膜肺炎放線桿菌、溶血性巴斯德菌、出血敗血性巴氏桿菌、睡眠嗜組織菌、肺炎友原體、副豬嗜血桿菌、支氣管敗血性博德菌等菌。托拉菌素 A給藥后吸收迅速,生物利用度高、半衰期長、藥效持久,2002年7 月被 EMEA(歐洲、中東、非洲)認可,2005 年 7月被FDA(美國)批準通過。其在獸醫(yī)臨床,豬、牛、水產(chǎn)養(yǎng)殖上已有廣泛應用。

圖1 托拉菌素 A的性狀圖
不良反應
托拉菌素 A無致癌、致畸和遺傳毒性,給藥后大部分以原形排泄物形式排出體外,并通過脫氧、氧化、水解等作用降解,不會對環(huán)境產(chǎn)生大的影響。但托拉菌素 A可能產(chǎn)生心臟毒性,據(jù)報道,6 月齡牛單劑量皮下注射 12.5 mg/kg 體重和 15 mg/kg 體重給藥后,可能出現(xiàn)急性心臟毒性,表現(xiàn)為心肌變性多病灶的損傷,暫出現(xiàn)多涎和呼吸困難現(xiàn)象。實驗動物接觸高劑量托拉菌素 A會出現(xiàn)輕微的浮腫和脫皮。所以,在應用托拉菌素 A對動物進行疾病治療時必須在獸醫(yī)指導下進行[1]。
檢測方法
目前國內(nèi)外對托拉菌素 A的研究主要集中于藥物機理和應用領域,而對托拉菌素 A在牛、豬、水產(chǎn)品中殘留含量的檢測技術方面比較少。殘留檢測法主要有液相色譜/串聯(lián)或液相色譜色法 (LC-MS 或 LC-MS-MS)。其主要過程為用甲醇︰0.2%偏磷酸(3︰7)溶液從樣品中提取托拉菌素 A,經(jīng)二乙烯基苯基-N-乙烯基吡咯烷酮共聚物小柱凈化,再用 LC-MS 或LC-MS-MS 測定并確認。LC-MS 測定條件:十八烷基甲硅烷基化硅膠柱,柱溫:40 ℃,流動相:乙腈︰0.05%三氟乙酸(1︰3)混合溶液,離子化方式:ESI(+),主離子(m/z):577,807,保留時間:4~6 min。
結語
托拉菌素 A作為一種獸類專用的新型大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,具有在獸醫(yī)臨床、牛及水產(chǎn)養(yǎng)殖上廣闊的應用前景,同時也應該關注其可能對國際貿(mào)易的影響,以便及時有效應對可能突發(fā)的國外技術壁壘。
參考文獻
[1] 李瑋,郭騰,陳洪亮,等.獸用新型大環(huán)內(nèi)酯類抗生素-土拉霉素(tulathromycin)[J].中國動物保健,2006(4):36-39.