巴瑞克替尼（Baricitinib）是一種口服的JAK激酶1和2的抑制劑，常用于成年人治療中度至重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA），也用于其他病癥。本文將介紹它的作用機(jī)理與使用注意事項(xiàng)。

作用機(jī)制

巴瑞克替尼是一種選擇性、可逆性JAK1和JAK2抑制劑，目前處于臨床開(kāi)發(fā)，用于多種炎癥性疾病和自身免疫性疾病的治療，包括類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）、銀屑病、糖尿病腎病、特應(yīng)性皮炎（AD）、系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）等。JAK酶有4種，分別為JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依賴性細(xì)胞因子參與多種炎癥和自身免疫性疾病的發(fā)病過(guò)程，提示JAK抑制劑或可廣泛用于治療各種炎癥性疾病。在激酶檢測(cè)試驗(yàn)中，巴瑞克替尼針對(duì)JAK1和JAK2表現(xiàn)出的抑制強(qiáng)度要比JAK3高出100倍。

截至目前，巴瑞克替尼已在超過(guò)75個(gè)國(guó)家（包括美國(guó)、中國(guó)、歐盟、日本）獲得批準(zhǔn)并上市，用于治療中度至重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）成人患者。此外，在50多個(gè)國(guó)家（包括整個(gè)歐盟和日本）被批準(zhǔn)用于治療中度至重度特應(yīng)性皮炎（AD）成人患者。

用法用量

1. 成人口服每日一次，每次2mg；該藥物可單獨(dú)使用或與甲氨蝶呤或其他DMARDs聯(lián)合使用。

2. 配合強(qiáng)有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)體3抑制劑(如probenecid)的劑量調(diào)整為1 mg/日。

3. 若患者出現(xiàn)嚴(yán)重感染，應(yīng)中斷治療，直至感染得到控制。

4. 若錯(cuò)失劑量，應(yīng)盡快使用藥物，但如果下次服藥時(shí)間已近，請(qǐng)?zhí)^(guò)錯(cuò)過(guò)的劑量。不要同時(shí)使用兩劑。

5. 若藥物過(guò)量，立即聯(lián)系醫(yī)護(hù)人員，尋求緊急醫(yī)療救助。

注意事項(xiàng)

1. 確?；颊呶椿冀Y(jié)核病或其他感染時(shí)方可用。

2. 對(duì)巴瑞克替尼過(guò)敏或有任何類型的感染，都不應(yīng)該使用本品。若在使用過(guò)程中有任何過(guò)敏跡象，應(yīng)立即告知醫(yī)護(hù)人員。

3. 用藥期間不能接種“活疫苗”；此時(shí)接種的疫苗可能并無(wú)預(yù)期效果、也不能完全保護(hù)病患免受疾病危害。活疫苗包括麻疹、腮腺炎、風(fēng)疹(MMR)、脊髓灰質(zhì)炎、輪狀病毒、傷寒、黃熱病、水痘和帶狀皰疹。

4. 巴瑞克替尼會(huì)影響機(jī)體的免疫系統(tǒng)，可能更容易感染，甚至嚴(yán)重或致命的感染。如：發(fā)燒、發(fā)冷、疼痛、疲勞、咳嗽、皮膚潰瘍、腹瀉、體重減輕或小便時(shí)有灼燒感等。因此醫(yī)護(hù)人員需要定期給患者做檢查。