枸櫞酸阿爾維林是人工合成的罌粟堿衍生物，1996年在西方國(guó)家上市，它直接作用于平滑肌，可選擇性的作用于胃腸道、子宮和生殖泌尿器官的平滑肌，具有解痙作用。

制備方法

本發(fā)明的目的在于提供一種新的枸櫞酸阿爾維林的制備方法。

為了克服專利CN101838205A存在的問題，經(jīng)過試驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)：以3-苯基鹵代丙烷和鹽酸乙胺為起始原料，在堿性體系中進(jìn)行“一鍋反應(yīng)”生成二苯丙基乙胺，有機(jī)層經(jīng)簡(jiǎn)單處理后直接與枸櫞酸作用制得枸櫞酸阿爾維林。本發(fā)明克服了專利CN101838205A分步制備二苯丙基乙胺的不足，一步制得了該中間體；同時(shí)避免了原專利中的高真空蒸餾操作，簡(jiǎn)化了工藝過程；另外，本發(fā)明使用乙胺鹽酸鹽代替原專利中的乙胺溶液，降低了操作過程中的危險(xiǎn)性。因此同以往技術(shù)相比，本發(fā)明反應(yīng)條件溫和，操作簡(jiǎn)單、安全，收率高。

采用以下技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的：以價(jià)廉易得的3-苯基氯丙烷(3-苯基鹵代丙烷)為起始原料，將3-苯基鹵代丙烷與鹽酸乙胺在堿性體系中進(jìn)行“一鍋反應(yīng)”生成二苯丙基乙胺，有機(jī)層經(jīng)簡(jiǎn)單處理后不經(jīng)高真空蒸餾直接與枸櫞酸作用制得枸櫞酸阿爾維林，其化學(xué)反應(yīng)過程如下：

與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明反應(yīng)條件溫和，操作過程簡(jiǎn)便，安全，為一條比較經(jīng)濟(jì)實(shí)用的工藝路線。

參考文獻(xiàn)

CN103508898B