概述
4',6-二甲基-2-羥基苯乙酮分子式為C10H12O4，分子量為196.2，別稱(chēng)為花椒素，短葉蘇木酚等，常溫常壓下為類(lèi)白色或者淺黃色結(jié)晶固體，溶于熱甲醇。4',6-二甲基-2-羥基苯乙酮屬于苯乙酮衍生物，具有一定的酸性和抗菌性能，它對(duì)脲酶有較好的抑制作用，可用于合成多種抗菌生物活性分子。
研究發(fā)現(xiàn)，以1,3,5-三甲氧基苯為原料經(jīng)過(guò)Friedel-Crafts乙?；梢赃x擇性脫甲基得到4',6-二甲基-2-羥基苯乙酮[1]。
應(yīng)用
（1）黃酮類(lèi)化合物是廣泛分布于自然界的一大類(lèi)具有生物活性的化合物，它包括黃酮，異黃酮和黃酮醇等。藥理研究表明清除自由基抗氧化，抗菌抗病毒，保肝，抗腫瘤，抗血栓保護(hù)心肌，降血脂等作用，但是自然界中的含量有限，單純從植物中提取，無(wú)法滿足人們的需要，對(duì)黃酮類(lèi)化合物的合成進(jìn)行研究以最容易得到的原料通過(guò)多步合成將具有良好的應(yīng)用前景。4',6-二甲基-2-羥基苯乙酮與對(duì)甲氧基苯甲醛在堿的醇溶液中發(fā)生克萊森-斯密特反應(yīng)得到2'-羥基-4,4',6'-三甲氧基查耳酮，再經(jīng)分子內(nèi)環(huán)合，全部脫甲基可以得到黃酮類(lèi)化合物芹菜素[1]。
（2）制備花椒素殺蟲(chóng)劑。有關(guān)殺蟲(chóng)劑的重量份組分為4',6-二甲基-2-羥基苯乙酮13-70，青蒿素0-6，香樟醇0-17，增效劑0.1-3，穩(wěn)定劑3-11，表面活性劑11-16，防腐劑0.4-7，有機(jī)溶劑13-60，pH調(diào)節(jié)劑0.08-0.3。該殺蟲(chóng)劑也可采用現(xiàn)有植物源農(nóng)藥制備方法制成其它劑型，對(duì)小麥，水稻，果樹(shù)，蔬菜，花卉，林木中的多種害蟲(chóng)有明顯的殺滅和防治效果[2]。
（3）4',6-二甲基-2-羥基苯乙酮具有抑制前脂肪細(xì)胞向脂肪細(xì)胞轉(zhuǎn)化時(shí)胞內(nèi)甘油三酯聚集，抑制前脂肪細(xì)胞分化末期胞內(nèi)3-磷酸甘油脫氫酶活性升高，抑制脂肪細(xì)胞胞內(nèi)甘油三酯聚集時(shí)脂蛋白脂酶活性升高的作用，因此可用于預(yù)防和治療肥胖癥。在治療上述疾病時(shí)，以4',6-二甲基-2-羥基苯乙酮為活性成分，單獨(dú)使用或與其他藥物配合制備成在臨床上可以使用的各種不同劑型的藥物[3]。
有關(guān)研究
全球范圍內(nèi)抗生素濫用已經(jīng)導(dǎo)致了細(xì)菌耐藥性的不斷增強(qiáng)，通過(guò)對(duì)第三代紅霉素進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，找到新型抗耐藥菌的大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素有十分重要的現(xiàn)實(shí)意義。以細(xì)菌的耐藥機(jī)制和已找到的第三代紅霉素的構(gòu)效關(guān)系為基礎(chǔ)，對(duì)紅霉素進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾以找到活性更好的紅霉素衍生物。研究發(fā)現(xiàn)，以1-甲基-α-D-葡萄糖苷為原料經(jīng)三步反應(yīng)即可得到合成有關(guān)糖供體，替代了昂貴的氟糖。另外，以4',6-二甲基-2-羥基苯乙酮為受體，減小了相關(guān)紅霉素衍生物合成中受體的空間位阻，在-30℃的條件下即可成功合成路線關(guān)鍵中間體4,6-二甲氧基-3-C-(2,3,4,6-四-O-芐基-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-羥基苯乙酮[4]。
參考文獻(xiàn)
[1]張楫.天然黃酮類(lèi)化合物的合成研究[D].昆明理工大學(xué),2014.
[2]陳華玲.花椒素殺蟲(chóng)劑及其制備方法:CN200410021715.1[P].
[3]邢東明,雷帆,王偉,等.短葉蘇木酚的新用途:CN 200710065194[P].
[4]李亞鑫.紅霉素衍生物及碳苷黃酮化合物的設(shè)計(jì)和合成[D].北京理工大學(xué).