1,2-二苯肼，英文名為1,2-Diphenylhydrazine，常溫常壓下為無色片狀結(jié)晶，它易溶于乙醇但是難溶于水，微溶于苯，具有顯著的堿性和較差的化學(xué)穩(wěn)定性。1,2-二苯肼是一種十分常見的精細化工原料和醫(yī)藥分子中間體，它可由苯胺通過縮合反應(yīng)制備得到，該物質(zhì)在醫(yī)藥生產(chǎn)領(lǐng)域中可用于解熱鎮(zhèn)痛藥保泰松的工業(yè)制備，在化工生產(chǎn)中該物質(zhì)可用于制造聯(lián)苯胺染料。

基本介紹

1,2-二苯肼是一種常用的醫(yī)藥化學(xué)中間體，有研究報道該物質(zhì)可用于藥物分子保泰松的合成，保泰松在臨床治療中主要用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎，值得說明的是本藥大劑量可減少腎小管對尿酸鹽的再吸收，促進尿酸鹽排泄，故可用于治療急性痛風(fēng)。

氧化反應(yīng)

圖1 1,2-二苯肼的氧化反應(yīng)

方法一

在干燥四氫呋喃（2 mL）中加入苯二烯酸酐（180 mg, 0.50 mmol），所得的反應(yīng)溶液在室溫下攪拌反應(yīng)大約5分鐘，然后往上述反應(yīng)混合物中緩慢地加入1,2-二苯肼（91 mg, 99%），所得的反應(yīng)混合物在室溫下攪拌反應(yīng)大約5小時，反應(yīng)結(jié)束后將反應(yīng)混合物在真空下進行濃縮處理以除去有機溶劑，所得的剩余物即為目標(biāo)產(chǎn)物分子。[1]

方法二

往一個干燥的反應(yīng)燒瓶中將1,2-二苯肼（1 mmoL）溶于5-10 mL丙酮中，加熱至近沸騰，然后將溶解于3ml水中的FeCl?6H2O （2mmol）緩慢地加入丙酮溶液中?？梢杂^察到上述反應(yīng)混合物的顏色很快變成橙色、橙紅色或深紅色，所得的反應(yīng)混合物在2-4分鐘后停止加熱，然后往上述反應(yīng)混合物中緩慢地加入冷水（30 mL）沉淀產(chǎn)物，將所得的沉淀進行過濾處理，真空干燥所得的固體即可得到目標(biāo)產(chǎn)物分子，收率90%。[2]

參考文獻

[1] Back, Thomas G.; Journal of Organic Chemistry (1981), 46(8), 1564-1570.

[2] Wang, Cai-Lan; et al, Synthetic Communications (1999), 29(19), 3435-3438.