(R,R)-N-(對甲苯磺酰)-1,2-二苯乙烷二胺(對異丙基苯)氯化釕英文名為RuCl(p-cymene)[(R,R)-Ts-DPEN]，是一種手性金屬有機催化劑，常用于不對稱氫化反應(yīng)和其他有機合成反應(yīng)。由于該催化劑對水和空氣較為敏感，容易受到氧化和水解的影響，因此在存儲和操作時需要采取一定的預(yù)防措施。一般來說，(R,R)-N-(對甲苯磺酰)-1,2-二苯乙烷二胺(對異丙基苯)氯化釕催化劑需要在低溫（通常為-20°C以下）和惰性氣體（如氮氣或氬氣）氛圍中保存，以避免受到空氣和水的影響。操作時也需要注意避免接觸水和空氣。

合成方法

在一個干燥的反應(yīng)器中，將氯化釕催化劑(167mg，0.273mmol)、單對甲苯磺酸二胺(0.546mmol)和三乙胺(155μL，1.11mmol)溶解于干燥的異丙醇(5.5mL)中，然后將所得的反應(yīng)混合物加熱至80°C并將其在80°C下攪拌反應(yīng)75分鐘。反應(yīng)結(jié)束后將所得的反應(yīng)溶液冷卻至室溫。將所得溶液在減壓狀態(tài)下濃縮至一半的體積，然后往所得的反應(yīng)混合物中加入1.5mL的去離子水使催化劑沉淀出來。通過過濾收集所得的沉淀物并在真空下干燥沉淀物，即可得到目標(biāo)催化劑(R,R)-N-(對甲苯磺酰)-1,2-二苯乙烷二胺(對異丙基苯)氯化釕[1]。

應(yīng)用

專利CN202110129709.1提供了一種巴洛沙韋酯中間體的合成方法，以7,8?二氟二苯并[B,E]噻吩?11(6H)?酮為原料，采用(R,R)-N-(對甲苯磺酰)-1,2-二苯乙烷二胺(對異丙基苯)氯化釕作為催化劑，將其結(jié)構(gòu)中的羰基還原成手性醇，得到R?構(gòu)型的手性7,8?二氟?6,11?二氫二苯并[b,e]硫雜卓?11?醇，作為合成巴洛沙韋酯的中間體。該合成方法具體如下：將三乙胺和甲酸在低溫下進(jìn)行混合，加入7,8?二氟二苯并[B,E]噻吩?11(6H)?酮和四氫呋喃，攪拌均勻，氮氣保護(hù)，加入(R,R)-N-(對甲苯磺酰)-1,2-二苯乙烷二胺(對異丙基苯)氯化釕，升溫至60℃?70℃反應(yīng)至完全，降溫至室溫，加入乙酸乙酯和水?dāng)嚢璺忠海袡C相減壓濃縮得到R?構(gòu)型的手性7,8?二氟?6,11?二氫二苯并[b,e]硫雜卓?11?醇，光學(xué)純度ee值為98.62％[2]。

參考文獻(xiàn)

[1]Evanno, Laurent; et al Chemistry - A European Journal (2009), 15(47), 12963-12967.

[2]成都安滿生物醫(yī)藥科技有限公司. 一種巴洛沙韋酯中間體的合成方法:CN202110129709.1[P]. 2021-05-18.