簡介

吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物（簡稱“可比落”，Kopyrrol）是與抗脫發(fā)一線藥物米諾地爾結(jié)構(gòu)類似的新型毛發(fā)生長促進劑，具有防止脫發(fā)、恢復毛囊活力等功效，相較于米諾地爾更安全，無副作用，目前已經(jīng)被歐洲、美國、日本批準用于個人洗護產(chǎn)品，可作為化妝品原料應用[1]。

吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物的性狀

水溶性

KOPRESCENT公司申請的專利WO2014203176A1中公開了一種適用于治療脫發(fā)和刺激毛發(fā)生長的水溶性毛發(fā)生長鹽，所述水溶性鹽包括環(huán)狀氨基酸和毛發(fā)生長刺激劑，其中環(huán)狀氨基酸優(yōu)選為L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸，毛發(fā)生長刺激劑為包括吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物。經(jīng)測定，其水溶性鹽的mRNA值為5%米諾地爾溶液的mRNA值的2倍以上（mRNA值越大，制劑在毛發(fā)生長中的效果越好）。在市場上，日本藥妝品牌三蛋丸的“三蛋丸可比落維B5賦活洗發(fā)水”即采用了該專利中公開的技術(shù)[1]。

用途

吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物與米諾地爾具有類吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物與米諾地爾具有類似的防脫機制，其作為鉀通道開放劑，可以有效促進毛乳頭細胞的增殖，刺激毛囊再生發(fā)，通過擴張血管，為發(fā)根增加營養(yǎng)和氧氣，達到滋養(yǎng)毛囊的效果，并可通過優(yōu)化毛囊生長周期，加速新發(fā)生長。有研究證實，吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物還具有降低小鼠血清5α-還原酶、雄激素受體及二氫睪酮水平的功效，可以顯著改善小鼠背部皮膚毛囊病理變化，具有良好的防脫發(fā)效果。雖然吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物相較于米諾地爾在水溶性、安全性等方面有所提高，但如何進一步改善其水溶性、靶向性以及提高與其他成分的協(xié)同防脫固發(fā)效果仍是目前研發(fā)的重點[1]。

參考文獻

[1] 魏秀麗,呂飛,馬業(yè)萍,等. 吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物在防脫洗護產(chǎn)品中的應用 [J]. 中國洗滌用品工業(yè), 2024, (03): 26-31. DOI:10.16054/j.cnki.cci.2024.03.003.