N,N'-二甲基硫脲又稱1,3-二甲基硫脲或?qū)ΨQ二甲硫脲，簡(jiǎn)稱DMTU，白色結(jié)晶固體，易溶于水，溶解度約為1000g/L，也能溶于一些有機(jī)溶劑。N,N'-二甲基硫脲是一種口服有效的羥基自由基清除劑，具有抗氧化和抗炎作用，可防止水浸限制應(yīng)激誘導(dǎo)的大鼠胃粘膜損傷，還可作為醫(yī)藥中間體用于藥物合成。
制備方法
將50.0g(0.66mol)純度為97%的異硫氰酸甲酯加入二甲苯(異構(gòu)混合物)中。在20-30℃下用汲取管引入20.6g(0.66mol)甲胺,導(dǎo)致形成兩層。分離下面的輕微黃色層，轉(zhuǎn)移到旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器中并用10毫巴的真空在50℃下處理30分鐘。定性分析(HPLC,GC)表明完全轉(zhuǎn)化為N,N'-二甲基硫脲(不能檢測(cè)到MITC),組成為88%N,N'-二甲基硫脲和12%二甲苯(GC面積%)[1]。
應(yīng)用
1、羅華榮等人在ROS/SRC/FAK信號(hào)通路在膀胱癌疾病進(jìn)展中的作用機(jī)制研究中，以膀胱癌T24細(xì)胞為研究對(duì)象,分為對(duì)照組(細(xì)胞正常培養(yǎng))、ROS清除劑N,N'-二甲基硫脲(DMTU)干預(yù)組(DMTU濃度20μmol/L)、DMTU+SRC激酶抑制劑(PP2)干預(yù)組(N,N'-二甲基硫脲濃度20μmol/L,PP2濃度5μmol/L)。ROS檢測(cè)試劑盒檢測(cè)細(xì)胞中ROS水平;Transwell實(shí)驗(yàn)檢測(cè)細(xì)胞遷移、侵襲情況;蛋白免疫印跡(WB)檢測(cè)細(xì)胞中SRC、磷酸化SRC(p-SRC)、FAK、磷酸化FAK(p-FAK)、基質(zhì)金屬蛋白酶9(MMP-9)、鈣蛋白酶2(calpain2)蛋白表達(dá)情況。結(jié)果與對(duì)照組比較,N,N'-二甲基硫脲干預(yù)組ROS相對(duì)含量降低(P<0.05),細(xì)胞遷移、侵襲數(shù)量及細(xì)胞中p-SRC/SRC、p-FAK/FAK、MMP-9、calpain2蛋白水平升高(P<0.05);與N,N'-二甲基硫脲干預(yù)組比較,DMTU+PP2干預(yù)組ROS相對(duì)含量升高(P<0.05)),細(xì)胞遷移、侵襲數(shù)量及細(xì)胞中SRC、p-SRC/SRC、p-FAK/FAK、MMP-9、calpain2蛋白水平降低(P<0.05))[2]。
2、袁良倩分別以1,3,5-三氟-2,4,6-三碘苯(TFTIB)和1,4-二碘四氟苯(DITFB)作為鹵鍵供體,三苯基膦(PPh3)、4,4'-聯(lián)吡啶(Bipy)、N,N'-二苯基硫脲(DPT)、N,N'-二甲基硫脲(DMT)作為鹵鍵受體,借助X-射線粉末衍射、核磁共振和熔點(diǎn)相圖等方法研究了基于鹵鍵的共晶、低共熔體和機(jī)械混合物雙組分體系。從分子水平上分析了影響共晶、低共熔體、機(jī)械混合物等固態(tài)表現(xiàn)形式的因素,發(fā)現(xiàn)雙元體系的存在形式實(shí)際上是供體,受體間相互作用、同一組分間的作用力及供體/受體/溶劑間相互作用的綜合競(jìng)爭(zhēng)結(jié)果[3]。
參考文獻(xiàn)
[1] 巴斯夫歐洲公司. 制造苯并噁嗪酮類的方法:CN201380043755.3[P]. 2015-04-29.
[2] 羅華榮,王天如,陳晨,等. ROS/SRC/FAK信號(hào)通路在膀胱癌疾病進(jìn)展中的作用機(jī)制研究[J]. 疑難病雜志,2021,20(9):918-923. DOI:10.3969/j.issn.1671-6450.2021.09.012.
[3] 袁良倩. 晶體工程之外的含潛在分子間鹵鍵作用的雙組份體系研究[D]. 湖北:華中師范大學(xué),2020.