簡介

甲基屈他雄酮（methasterone，superdrol，17α-methyl-drostanolone），英文化學(xué)名2α,17α-dimethyl-17β-hydroxy-5α-androstan-3-one，是一種新型的蛋白同化類固醇衍生物。甲基屈他雄酮最早出現(xiàn)在2005年線上銷售的營養(yǎng)品中[2]，它是一種口服有效的蛋白同化類固醇，并且具有雄性激素的作用。因此，WADA在2006年將其列入禁用物質(zhì)清單。17α位的甲基化可以提高同化作用效果并顯著增強同化作用強度[5]。據(jù)報道，口服該制劑能達到4倍于口服甲基睪酮制劑的蛋白同化作用，同時由于同化作用溫和、燃脂效果好等原因，容易受到目標(biāo)人群的青睞。但其結(jié)構(gòu)中的17α甲基能延緩該物質(zhì)在體內(nèi)的代謝，因此可能增加肝臟毒性[1]。

甲基屈他雄酮的性狀

代謝研究進展

目前，關(guān)于甲基屈他雄酮在人體內(nèi)的代謝研究少見報道。由于該物質(zhì)結(jié)構(gòu)缺少可離子化的基團，常用的檢測方法仍以GC-MS法為主。2006年德國科隆興奮劑檢測年會上首次報道了在營養(yǎng)補劑中檢測到該類物質(zhì)。甲基屈他雄酮在體外的代謝研究表明，C位還原以及C2、C6位羥基化為其主要代謝途徑。Rodchenkov等研究了人體服用含有10 mg甲基屈他雄酮的營養(yǎng)品后尿樣中的代謝情況，采用GC-MS方法檢測到甲基屈他雄酮原型及C位還原產(chǎn)物M1。本研究旨在發(fā)現(xiàn)和尋找甲基屈他雄酮在人尿樣中是否存在其他潛在的可延長檢測時效的代謝產(chǎn)物。研究招募1名男性健康志愿者，經(jīng)過書面的倫理審批之后，志愿者口服含100 mg甲基屈他雄酮對照品的自制膠囊后收集受試尿樣；采用GC/MSD-MS和GC-MS/MS對受試尿樣進行檢測，發(fā)現(xiàn)C2、C3、C17位三羥基化（M2、M3）和C2、C3、C16和C17四羥基化（M4）產(chǎn)物，并對原型和代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)進行研究。

受試試驗表明，口服甲基屈他雄酮在尿中以原型甲基屈他雄酮和代謝產(chǎn)物M1為主，這2種物質(zhì)檢測時長較長，基質(zhì)干擾較小，目前仍是WADA技術(shù)文件規(guī)定的檢測甲基屈他雄酮的特征標(biāo)記物。與GC/MSD-MS相比，GC-MS/MS檢測原型甲基屈他雄酮與其代謝產(chǎn)物的窗口期較長，顯示了串接質(zhì)譜在靈敏度方面的優(yōu)越性。通過對代謝產(chǎn)物的研究，發(fā)現(xiàn)了其他可以作為輔助標(biāo)記物的代謝產(chǎn)物M2~M4，可以通過多個代謝產(chǎn)物輔助判定陽性結(jié)果，提高興奮劑檢測的能力和水平。由于缺乏代謝產(chǎn)物的對照品等原因，尿樣中找到的代謝產(chǎn)物結(jié)構(gòu)還需要高分辨質(zhì)譜、核磁質(zhì)譜等更多的技術(shù)手段進行確認(rèn)。另外，本次受試只有1名志愿者，甲基屈他雄酮在不同人體中的代謝規(guī)律尚需進一步研究[1]。

參考文獻

[1] 景晶,王杉,劉欣,等. 甲基屈他雄酮在人體內(nèi)的代謝產(chǎn)物研究 [J]. 藥物分析雜志, 2020, 40 (04): 644-650. DOI:10.16155/j.0254-1793.2020.04.08.