背景及概述

9-順式維甲酸，別名阿利維A酸，英文名稱(chēng)9-cis-Retinoic Acid（Alitretinoin），CAS號(hào)5300-03-8，分子式C??H??O?，分子量300.44，是維生素A的活性代謝產(chǎn)物，屬于類(lèi)維生素A家族，也是全反式維甲酸的同分異構(gòu)體，外觀(guān)為淡黃色至橙色結(jié)晶性粉末，具有獨(dú)特的生物活性和藥理作用，在醫(yī)藥研發(fā)與臨床領(lǐng)域應(yīng)用廣泛。

理化性質(zhì)

9-順式維甲酸熔點(diǎn)189-191℃，沸點(diǎn)約462.8℃，25℃時(shí)密度約1.011g/cm3，折射率1.556，閃點(diǎn)無(wú)明確適用值。該物質(zhì)微溶于乙腈、氯仿、DMSO，9-順式維甲酸易溶于乙醇、丙酮，不溶于水，對(duì)光和濕氣敏感，穩(wěn)定性較差，儲(chǔ)存需密封置于-20℃冰箱中，干燥條件下可保存1年，溶液狀態(tài)下可保存3個(gè)月，需遠(yuǎn)離氧化劑和光照。9-順式維甲酸具有毒性，危險(xiǎn)類(lèi)別涉及生殖毒性、眼部刺激等，危險(xiǎn)品標(biāo)志為T(mén)，遵循S26、S36/37/39、S45、S53安全說(shuō)明，對(duì)眼、皮膚和呼吸道有刺激性，操作時(shí)需佩戴護(hù)目鏡、專(zhuān)用手套及防護(hù)口罩，不慎接觸需及時(shí)用大量清水沖洗并就醫(yī)，嚴(yán)禁與強(qiáng)氧化劑混儲(chǔ)，孕婦及哺乳期女性禁用。

藥理活性及臨床應(yīng)用

作為強(qiáng)效的視黃酸受體（RAR）和類(lèi)視黃醇X受體（RXR）雙重激動(dòng)劑，9-順式維甲酸核心藥理作用是調(diào)控細(xì)胞生長(zhǎng)、分化與凋亡，可誘導(dǎo)惡性細(xì)胞凋亡、抑制腫瘤細(xì)胞增殖，同時(shí)具有抗炎、神經(jīng)保護(hù)作用，還能調(diào)節(jié)細(xì)胞因子分泌和淋巴細(xì)胞增殖，其作用機(jī)制與上調(diào)RARβ、p21表達(dá)、下調(diào)CyclinD1表達(dá)相關(guān)，可將腫瘤細(xì)胞阻滯于G?/G?期。

圖1 9-順式維甲酸抑制甲狀腺鱗癌細(xì)胞SW579增殖

9-順式維甲酸臨床及應(yīng)用領(lǐng)域集中在醫(yī)藥研究與治療，主要用于皮膚T細(xì)胞淋巴瘤等惡性腫瘤的治療，也用于研究其對(duì)甲狀腺鱗癌細(xì)胞[1]、口腔癌細(xì)胞的抑制作用，同時(shí)在神經(jīng)退行性疾?。ㄈ缗两鹕。?、膽汁淤積性肝損傷的治療研究中展現(xiàn)出潛力，還可作為實(shí)驗(yàn)試劑用于細(xì)胞分化、基因調(diào)控等相關(guān)研究，海關(guān)編碼為2916209090。

參考文獻(xiàn)

[1]張秀梅;劉超;趙頌;王翠瑤;肖建英.9-順式維甲酸抑制甲狀腺鱗癌細(xì)胞SW579增殖的作用機(jī)制.[J]中國(guó)腫瘤臨床.2012-06-15.