概述

眾所周知，噻二唑類衍生物是一類重要的雜環(huán)化合物，具有抗癌、抗菌、抗真菌等多種生物活性。特別是1,3,4-噻二唑衍生物的“碳氮硫”結(jié)構(gòu)能作為活性中心螯合生物體的某些金屬離子，具有較好的細(xì)胞組織通透性。而且將不同骨架的雜環(huán)引入到噻二唑母核上，會(huì)對(duì)其生物活性產(chǎn)生影響。因此，近些年，研究人員對(duì)于1,3,4-噻二唑衍生物的研究日漸深入^[1]。本篇所述化合物2-巰基-1,3,4-噻二唑(2-Mercapto-1,3,4-thiadiazol)是一種分子式為C₂H₂N₂S₂的1,3,4-噻二唑衍生物，常溫下表現(xiàn)為白色至淺黃色結(jié)晶。但需要注意的是，實(shí)驗(yàn)測定其閃點(diǎn)為60.3oC，并不高，因此在儲(chǔ)存與運(yùn)輸過程中一定注意避免高溫與明火。

制備方法

文獻(xiàn)公開了一類具有通式Ⅰ的噻唑衍生物及其制備方法和用途。其方法是將間位取代苯二醛與2-巰基-5-氨基-1,3,4-噻二唑在乙醇中反應(yīng)得到具有通式Ⅰ的化合物。制備得到的2-巰基-1,3,4-噻二唑衍生物既具有廣譜的抗菌活性又能選擇性識(shí)別磷酸二氫根離子，為先導(dǎo)化合物的篩選提供重要依據(jù)，對(duì)生物，環(huán)境和藥物等樣品中磷酸二氫根離子的定量檢測具有應(yīng)用價(jià)值^[1]。

應(yīng)用

納米化學(xué)領(lǐng)域，以2-巰基-1,3,4-噻二唑?yàn)樵峡芍频靡环N聚2-巰基-1,3,4-噻二唑納米顆粒。具體地，將2-巰基-1,3,4-噻二唑單體溶于有機(jī)溶劑中，制得2-巰基-1,3,4-噻二唑單體的有機(jī)溶液；將氧化劑溶解在有機(jī)溶劑中制得氧化劑的有機(jī)溶液；將2-巰基-1,3,4-噻二唑單體有機(jī)溶液和氧化劑有機(jī)溶液分別置于550℃下平衡10min；將氧化劑有機(jī)溶液和2-巰基-1,3,4-噻二唑單體有機(jī)溶液混合，沉淀依次用去離子水和無水乙醇洗滌至洗滌溶劑無色為止，干燥至恒重即可得到聚2-巰基-1,3,4-噻二唑，可應(yīng)用于重金屬離子吸附劑，熒光材料，抗菌劑，傳感器領(lǐng)域^[2]。

此外，文獻(xiàn)還公開一種可媲美萬古霉素的2-巰基-1,3,4-噻二唑金納米團(tuán)簇在治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌感染的應(yīng)用。2-巰基-1,3,4-噻二唑金納米團(tuán)簇抗菌穩(wěn)定性良好，細(xì)胞毒性低，血液相容性好，在大鼠傷口感染模型實(shí)驗(yàn)中，該金納米團(tuán)簇具有較為顯著的促進(jìn)傷口愈合的療效，主要特征是局部炎癥的減少，血管和膠原纖維的生成增多，炎癥因子下調(diào)等，并在治療期間未觀察到顯著的副作用。具體機(jī)理為：2-巰基-1,3,4-噻二唑金納米團(tuán)簇能夠吸附在細(xì)菌表面，下調(diào)細(xì)胞膜上的Na+/H+轉(zhuǎn)運(yùn)體，影響細(xì)胞膜電位，并降低細(xì)菌ATPase合成酶的活性以及ATP的生成，最終表現(xiàn)殺滅細(xì)菌的作用^[3]。

參考文獻(xiàn)

[1]尚學(xué)芳,程迪,王煜霞,等.2-巰基-1,3,4-噻二唑衍生物及其制備方法和用途:CN 201310624680[P].

[2]黃紹軍,馬成章,李超,等.一種聚2巰基1,3,4噻二唑納米顆粒及其合成方法和用途:CN201710067737.9[P].

[3]莊權(quán)權(quán),陳偉,張志珊,等.可媲美萬古霉素的2-巰基-1,3,4-噻二唑-金納米團(tuán)簇的制備及其在感染中的應(yīng)用:CN202411349232.8[P].