原百部堿是從百部科植物（如直立百部、蔓生百部、對(duì)葉百部）塊根中分離得到的特征性生物堿，也是中藥百部的主要活性成分之一。原百部堿為白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)約172℃，屬于原百部堿型百部生物堿，廣泛存在于百部科Stemona屬植物中，是該屬分布最普遍的生物堿。

分離鑒別

蔓生百部粉碎成粗粉(8.5kg),用8倍量體積分?jǐn)?shù)90%乙醇加熱回流提取3次,每次1h,合并提取液,濾過(guò)。濾液減壓回收至稠浸膏,濃縮液加1倍量1%鹽酸溶解,酸水液離心。取上清液,用濃氨水堿化至pH10,氯仿萃取3次,減壓濃縮得百部粗提取物(75g)。取蔓生百部粗提取物10g,用4%鹽酸200mL溶解,濾過(guò),濾液用氨水調(diào)pH為8~8.5,氯仿萃取,至濾液無(wú)碘化鉍鉀反應(yīng)，減壓回收氯仿和濾液,干燥,得總生物堿部分6.0g。取上述百部總生物堿通過(guò)Sephedex LH-20,用甲醇淋洗,除去色素部分,收集含生物堿餾分,減壓回收,固體用硅膠拌樣,裝入硅膠H(200~300目,200g)色譜柱中,以石油醚-丙酮(3:1,2:1,1:1,純丙酮)梯度洗脫。經(jīng)反復(fù)正向色譜，分離得化合物I為淡黃色晶體(650mg),經(jīng)結(jié)構(gòu)鑒定為原百部堿(protostemonine)[1]。

應(yīng)用

專利CN202511618219.2公開(kāi)了原百部堿或其藥用鹽在制備預(yù)防或治療急性胰腺炎藥物中的應(yīng)用。通過(guò)建立雨蛙素聯(lián)合LPS誘導(dǎo)的急性胰腺炎動(dòng)物模型，證實(shí)原百部堿能夠顯著降低模型小鼠血清淀粉酶和脂肪酶活性，減輕胰腺組織病理?yè)p傷，抑制胰腺組織髓過(guò)氧化物酶(MPO)活性及炎癥因子IL?1β、IL?6、TNF?α的mRNA表達(dá)，從而有效緩解胰腺局部炎癥及組織損傷。體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)進(jìn)一步驗(yàn)證了其生物活性。本發(fā)明為急性胰腺炎的臨床治療提供了新的藥物選擇，具有良好的開(kāi)發(fā)前景。所述藥物可制成注射劑、片劑、膠囊等多種劑型，并可與其他抗炎藥物聯(lián)合使用[2]。

專利CN202411627814.8公開(kāi)了一種原百部堿在制備抑制破骨細(xì)胞活性和/或破骨細(xì)胞形成的藥物中的用途，屬于生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明具體公開(kāi)了原百部堿在制備抑制破骨細(xì)胞活性、抑制破骨細(xì)胞生成、治療骨質(zhì)破壞疾病等藥物中的用途。本發(fā)明研究發(fā)現(xiàn)原百部堿對(duì)破骨細(xì)胞的增殖分化活性具有明顯的抑制作用，其IC50值為6.83mg/mL，有望將其應(yīng)用至制備治療和/或預(yù)防骨質(zhì)疏松等骨質(zhì)破壞疾病的藥物[3]。

參考文獻(xiàn)

[1] 張彤,張亞中,陶建生,等. 中藥百部中原百部堿的分離及含量測(cè)定[J]. 中國(guó)藥學(xué)雜志,2007,42(11):812-814. DOI:10.3321/j.issn:1001-2494.2007.11.004.

[2] 上海市同仁醫(yī)院. 原百部堿在制備治療急性胰腺炎的藥物中的應(yīng)用:CN202511618219.2[P]. 2025-12-19.

[3] 內(nèi)蒙古醫(yī)科大學(xué)第二附屬醫(yī)院(內(nèi)蒙古自治區(qū)骨科研究所). 原百部堿在制備抑制破骨細(xì)胞活性和/或破骨細(xì)胞形成的藥物中的用途:CN202411627814.8[P]. 2025-02-18.