簡介

地非法林屬于κ阿片受體激動劑，已獲批用于透析相關(guān)瘙癢的臨床治療，研究證實該藥物可同時依托中樞與外周κ阿片受體發(fā)揮顯著止癢作用，能夠有效緩解咪喹莫特誘導(dǎo)的銀屑病瘙癢以及組胺誘發(fā)的急性皮膚瘙癢，具備較好的臨床應(yīng)用潛力。

地非法林的性狀

止癢作用

地非法林可經(jīng)由中樞及外周κ阿片受體發(fā)揮顯著止癢效果，能夠有效緩解銀屑病瘙癢與組胺誘發(fā)的急性皮膚瘙癢。銀屑病是一種常見且持續(xù)的炎癥性皮膚病，常伴隨劇烈瘙癢，嚴重影響患者生活質(zhì)量，雖然納呋拉啡和地非法林已獲批用于治療透析相關(guān)瘙癢，但二者針對銀屑病誘發(fā)瘙癢的藥理作用尚不明確，因此本研究探究了這兩種藥物對銀屑病瘙癢的緩解效果以及對急性組胺瘙癢的止癢作用，實驗將雄性C57BL/6J小鼠頸背部毛發(fā)剔除，連續(xù)5天每日涂抹5%咪喹莫特軟膏構(gòu)建銀屑病模型，也可通過皮內(nèi)注射50μL（10 mg·mL）組胺建立組胺瘙癢模型，分別經(jīng)腹腔注射不同劑量納呋拉啡、靜脈注射不同劑量地非法林觀察藥物止癢效果，同時向腦室給予κ阿片受體拮抗劑nor-BNI，以此驗證該拮抗劑對兩種藥物止癢效果的影響，實驗結(jié)果顯示，納呋拉啡與地非法林均能顯著改善咪喹莫特誘發(fā)的銀屑病瘙癢和組胺誘導(dǎo)的急性瘙癢，兩種模型下地非法林發(fā)揮止癢作用的半數(shù)有效劑量分別為45.5μg·kg、52.9 mg·kg，中樞注射nor-BNI能夠幾乎完全阻斷納呋拉啡的止癢作用，僅可部分削弱地非法林的止癢效果，兩種藥物均可有效緩解銀屑病瘙癢與組胺引發(fā)的急性瘙癢，納呋拉啡的止癢效力是地非法林的5至8倍，其中納呋拉啡主要依托中樞κ阿片受體發(fā)揮止癢作用，地非法林則同時借助中樞、外周κ阿片受體實現(xiàn)止癢效果，該研究闡明了兩種κ阿片受體激動劑的止癢功效與作用機制，也為其用于臨床治療銀屑病伴隨瘙癢提供了臨床前研究依據(jù)[1]。a

參考文獻

[1] 肖慧,陳靜,劉盼文,等.納呋拉啡和地非法林對咪喹莫特致銀屑病瘙癢的止癢作用[J].沈陽藥科大學(xué)學(xué)報, 2026(3):285-291.