他達(dá)拉非是磷酸二酯酶5（PED5）的有效抑制劑,可用于多種情況,包括男勃起功能障礙、肺動脈高壓和下尿路功能障礙等。氨基他達(dá)那非是他達(dá)那非的一種類似物，具有和他達(dá)那非相似的功效。但是，無論是他達(dá)那非還是氨基他達(dá)那非都具有溶解性差的缺點，不良的溶解性不僅會影響藥物的體外和體內(nèi)活性，而且不利于藥物吸收，影響藥效。所以，現(xiàn)在有必要對現(xiàn)有技術(shù)進(jìn)行改進(jìn)，以提供更可靠的方案。
合成方法
S1、在1L三口瓶中加入他達(dá)那非中間體100g(1.0eq，0.234mol)、鹽酸肼(一鹽酸肼)32.13g(2.0eq，0.469mol)和乙醇600mL，然后在78℃加熱回流反應(yīng)6h，TLC監(jiān)測原料反應(yīng)完全，反應(yīng)液降至室溫，并用10wt%的氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)產(chǎn)物pH值至大于9，抽濾，濾餅用去離子水淋洗，收集濾餅，60℃烘干，得氨基他達(dá)那非85.2g，收率93.2%。
S2、在1L三口瓶中加入氨基他達(dá)那非85.2g(1.0eq，0.218mol)和四氫呋喃511mL，分批加入丁二酸酐30.57g(1.4eq，0.306mol)，然后加熱至60℃反應(yīng)8h，TLC監(jiān)測原料反應(yīng)完全，反應(yīng)液降溫至室溫，攪拌2h，抽濾，濾餅用丙酮:去離子水的體積比=7:3的混合溶劑打 漿，抽濾，收集濾餅，60℃烘干，得產(chǎn)品水溶性氨基他達(dá)那非衍生物100.3g，收率93.7%[1]。
應(yīng)用
專利CN201610000381.2公開了一種高靈敏度的官能化金納米粒子摻雜的苯丙氨酯分子印跡電化學(xué)傳感器的制備方法，以苯丙氨酯為模板分子、氨基他達(dá)那非為功能單體、偶氮二異丁腈為引發(fā)劑、十二硫醇官能化金納米粒子為摻雜劑，以醋酸氫化可的松作為交聯(lián)劑，據(jù)此制備了高靈敏度的十二硫醇官能化金納米粒子摻雜的苯丙氨酯分子印跡電化學(xué)傳感器，該分析方法簡單實用，克服了以往分析方法復(fù)雜、設(shè)備昂貴、靈敏度低的缺點[21]。
參考文獻(xiàn)
[1] 威勝生物醫(yī)藥(蘇州)股份有限公司. 一種水溶性氨基他達(dá)那非衍生物及其制備方法:CN202411984072.4[P]. 2025-02-07.
[2] 廣西民族大學(xué). 一種高靈敏度的官能化金納米粒子摻雜的苯丙氨酯分子印跡電化學(xué)傳感器的制備方法:CN201610000381.2[P]. 2018-04-03.