背景及概述

鹽酸丙美卡因又稱愛爾卡因，是臨床常用的酯類短效表面麻醉藥物，憑借起效快、刺激性小、作用可逆的優(yōu)勢，成為眼科淺表操作的常見麻醉藥劑，在臨床醫(yī)療領域應用廣泛，是安全性極高的局部麻醉原料藥。

特性

鹽酸丙美卡因為白色或類白色結(jié)晶粉末，水溶性優(yōu)良，水溶液酸堿度穩(wěn)定在4.5至6.0，可逆阻斷神經(jīng)細胞膜鈉離子通道，穩(wěn)定細胞膜電位，抑制痛覺神經(jīng)沖動的產(chǎn)生與傳導。相較于傳統(tǒng)局麻藥，鹽酸丙美卡因起效迅速，滴眼后15至30秒即可發(fā)揮麻醉效果[1]，作用持續(xù)10至20分鐘，精準適配短時醫(yī)療操作，同時眼部滲透性佳、刺激性極低，不易引發(fā)角膜損傷，不良反應發(fā)生率遠低于同類麻醉藥物。

制備

以4-氯-3-硝基苯甲酸為起始原料，依次經(jīng)過烷氧基化、酯化、硝基還原、酸化成鹽四步核心反應，通過精準控制反應溫度、物料配比，定向合成鹽酸丙美卡因粗品。粗品經(jīng)醇溶萃取、活性炭脫色、重結(jié)晶、干燥精制后，可得到高純度藥用級鹽酸丙美卡因。該制備工藝反應路徑清晰，產(chǎn)物雜質(zhì)少、收率穩(wěn)定，適配規(guī)模化工業(yè)化生產(chǎn)。

圖1 鹽酸丙美卡因的有關物質(zhì)分析圖譜

應用

鹽酸丙美卡因常規(guī)用于眼壓測量、三面鏡眼底檢查、結(jié)膜角膜刮片等無創(chuàng)眼科檢查，可有效消除操作痛感，提升檢查舒適度與配合度。同時適用于角膜異物剔除、眼部淺表縫合、小創(chuàng)面清創(chuàng)等眼科微創(chuàng)操作，既能滿足短時手術的麻醉需求，又可避免長效麻醉帶來的眼部恢復延遲、視物模糊等問題。此外，鹽酸丙美卡因少量用于耳鼻喉科淺表黏膜麻醉，適配各類微創(chuàng)淺表診療場景。鹽酸丙美卡因憑借高效、安全、短效的突出優(yōu)勢，成為眼科專屬優(yōu)質(zhì)表面麻醉藥。

參考文獻

[1]項歡.鹽酸丙美卡因用于眼部表面麻醉的效果.[J]中國鄉(xiāng)村醫(yī)藥.2022-03-15.