背景及概述^[1][2]

2-丙酰噻唑?yàn)猷邕虻难苌铮?-丙酰噻唑可用作醫(yī)藥合成中間體。如果吸入4-溴喹啉-6-羧酸，請(qǐng)將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應(yīng)脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫(yī)；如果眼晴接觸，應(yīng)分開眼瞼，用流動(dòng)清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫(yī)；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應(yīng)立即就醫(yī)。

結(jié)構(gòu)

制備方法^[1]

2-丙酰噻唑的制備如下：

（Het=噻唑，R=H）

具體步驟如下：將圓底燒瓶火焰干燥并冷卻，氮?dú)庵屑尤?-噻唑烯丙醇51（0.5mmol）和THF（2.5mL）。在0℃下攪拌5分鐘后，得到NaH粉末（1mmol，2當(dāng)量），一次加入，然后將混合物溫?zé)嶂潦覝厥覂?nèi)溫度。加入飽和使反應(yīng)停止在指定時(shí)間后用NH4Cl（2mL），用EtOAc萃?。?0mL2），并用鹽水（15mL）洗滌。結(jié)合有機(jī)將有機(jī)相用MgSO4干燥，除去溶劑真空，并通過快速色譜法純化殘余物硅膠，得到所需的酮產(chǎn)物2-丙酰噻唑。

主要參考資料

[1] 現(xiàn)代藥學(xué)名詞手冊(cè)

[2]Aerobicoxidationofsecondarybenzylicalcoholsanddirectoxidativeamidationofarylaldehydespromotedbysodiumhydride