背景及概述^[1]

神經(jīng)節(jié)一般是指位于腦和脊髓以外的神經(jīng)元細(xì)胞體集團(tuán)所在的節(jié)狀構(gòu)造，例如交感神節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)，多數(shù)交感神經(jīng)節(jié)主要集中在脊柱兩旁的交感神經(jīng)鏈中，多數(shù)副交感神經(jīng)節(jié)分散在效應(yīng)器附近，有的位于效應(yīng)器組織中，這兩種神經(jīng)節(jié)的化學(xué)遞質(zhì)都是乙酰膽堿，它們的受體都屬于煙堿型，交感和副交感神經(jīng)節(jié)的功能都能受神經(jīng)節(jié)阻斷藥的影響，例如使用六羥季胺和美加明后除出現(xiàn)交感神經(jīng)功能障礙外，往往還有副交感神經(jīng)功能障礙。神經(jīng)節(jié)肽(抗原)是由29個氨基酸殘基組成的神經(jīng)肽。最初認(rèn)為只在相當(dāng)小的背根神經(jīng)節(jié)細(xì)胞群體及脊髓神經(jīng)元中出現(xiàn)，后發(fā)現(xiàn)在消化道及胰腺中也廣泛分布。與感覺的調(diào)整有關(guān)，對痛覺傳遞及脊髓興奮起抑制作用。是中樞神經(jīng)系統(tǒng)及內(nèi)分泌胰腺的神經(jīng)調(diào)節(jié)肽。

制備^[2]

神經(jīng)節(jié)肽(抗原)的制備如下：通過使用Labortec AG型SP 650肽合成儀和9-芴基甲氧基羰基（Fmoc）固相肽合成來合成神經(jīng)節(jié)肽(抗原)。使用用于肽酰胺的TentaGel S RAM樹脂（容量0.25mmol / g）作為起始材料，使用O-（苯并三唑-1-基）-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸鹽并加入N-羥基苯并三唑（1：1）偶聯(lián)方法，將所有氨基酸作為活性衍生物偶聯(lián)，用N，N-二甲基甲酰胺中的20％哌啶進(jìn)行Fmoc基團(tuán)的脫保護(hù)，合成完成后，用三氟乙酸/苯酚/三異丙基硅烷/水（88：5：2：5v / v / v / v）混合物從樹脂上切下肽，由此獲得的粗制肽通過反相高效液相色譜法（RP-HPLC）在制備型Vydac C-18柱（32×240mm，15-20μm粒度）上純化，具有幾個等度系統(tǒng)和乙腈（ACN）的線性梯度。在0.1％三氟乙酸（TFA）中。將洗脫液分級并通過分析型RP-HPLC分析，肽的純度（大于98％）。通過具有Vydac C-18柱（4.6×250mm，5μm粒徑）的分析型Beckman“System Gold”色譜儀檢查，其具有幾種等度系統(tǒng)和0.1％TFA中ACN的線性梯度。通過氨基酸分析和電噴霧電離質(zhì)譜（ESI-MS）確認(rèn)肽的同一性。

主要參考資料

[1] 現(xiàn)代藥學(xué)名詞手冊

[2] SYNTHESIS AND BIOLOGICAL PROPERTIES OF NEW CHIMERIC GALANIN ANALOGUE GAL(1-13)-[Ala10,11 ]ET-1(6-21)-NH2