依來曲普坦通過激動5-HT?受體發(fā)揮血管收縮與神經(jīng)抗炎作用，口服吸收好、生物利用度高。臨床療效確切，需按肝腎功能及合并用藥規(guī)范使用。

依來曲普坦是有效的血管選擇性5-HT1B和神經(jīng)元5-HT1D受體拮抗劑，并對5-HT受體有高度親和力，對人體5-HT1A、5-HT2B、5-HT1E和5-HT7受體有中度親和力，對其他多種受體（β受體、腺苷A1，多巴胺D1、D2，毒蕈堿和阿片受體）及鈣通道二氫吡啶結(jié)合位點無親和力或藥理活性。人體5-HT1B受體介導(dǎo)顱內(nèi)血管收縮，5-HT1D受體主要位于三叉神經(jīng)末梢突觸前，因此依來曲普坦可能通過與上述受體結(jié)合來抑制神經(jīng)肽的釋放，并抑制神經(jīng)性炎癥來發(fā)揮抗偏頭痛效應(yīng)。