革蘭陰性菌及少數(shù)革蘭陽性菌對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥的最重要機(jī)制是產(chǎn)生各種β-內(nèi)酰胺酶。β-內(nèi)酰胺酶抑制劑能夠抑制部分β-內(nèi)酰胺酶，避免β-內(nèi)酰胺類抗生素被水解而失活。因此，β-內(nèi)酰胺類抗生素/β-內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)方制劑（簡(jiǎn)稱β-內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)方制劑）是臨床治療產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶細(xì)菌感染的重要選擇。

β-內(nèi)酰胺酶對(duì)抗生素的作用主要有水解和非水解兩種方式[4]。大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶的活性位點(diǎn)具有一個(gè)縱行溝狀結(jié)構(gòu)，該結(jié)構(gòu)疏松易彎曲，利于底物的結(jié)合?？股卅?內(nèi)酰胺環(huán)上的羰基碳可以不可逆的結(jié)合在該活性位點(diǎn)處的絲氨酸上，使抗生素β-內(nèi)酰胺環(huán)解開，造成抗生素降解，避免抗生素的檢出。另外一些抗生素如金屬酶，它們是利用二價(jià)金屬離子與組氨酸或半胱氨酸結(jié)合，并與抗生素羰基中的酰胺鍵相互作用，抑制抗生素發(fā)揮作用，避免抗生素的檢出。