鹽酸阿米洛利二水合物與氨苯蝶啶相似，直接作用于遠曲小管及集合管皮質段上皮細胞，抑制K+ 和Cl-重吸收，降低Na+-H+和 Na+-K+交換，增加Na+、Cl- 的排泄和尿酸的排泄，為目前排鈉保鉀利尿藥中作用最強的藥物。本品一般不單獨應用，多與排鉀利尿藥如氫氯噻嗪和利尿酸等合用，可增強利尿藥的作用，并可減少鉀的丟失。本品無降壓作用。主要用于對其他利尿藥無效的肝硬化和充血性心力衰竭引起的水腫。