佐米曲坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動(dòng)劑。通過激動(dòng)顱內(nèi)血管(包括動(dòng)靜脈吻合處)和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5—HTIB/ID受體,引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。用于成人先兆或非先兆偏頭痛的治療。佐米曲坦是一種選擇性受體激動(dòng)劑，它對血管5－HT 受體的激動(dòng)作用可引起血管的收縮，抑制降鈣素基因相關(guān)肽、血管活性腸肽及P物質(zhì)的釋放，從而緩解了偏頭痛的發(fā)作。除了上述外周作用外，佐米曲普坦對中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有影響。在腦干它能進(jìn)入周圍中樞及偏頭痛中樞，對同一患者的系列發(fā)作具持久性作用。

佐米曲坦耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。

可能的不良反應(yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時(shí)內(nèi)，繼續(xù)用藥未見增多。

最常見的不良反應(yīng)包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣?、無力、口干。感覺異?；蚋杏X障礙已見報(bào)道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒有缺血改變的證據(jù)），還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無力。

禁用于局部缺血性心臟病（如：心絞痛、心肌梗死或有記錄的無癥狀缺血）的患者。禁用于有缺血性心臟病、冠狀動(dòng)脈痙攣（包括Prinzmetal變異型狹心癥或其他隱性心血管疾病等）癥狀、體征的患者。因本品能升高血壓，故不易控制血壓的高血壓患者禁用。禁用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。禁止同時(shí)服用MAO抑制劑，禁止在停服MAO抑制劑兩周以內(nèi)服用本品。對本品（佐米曲坦）或任一活性成分過敏者禁用。在服用本品治療的24小時(shí)內(nèi)，禁止服用其他5-HT1激動(dòng)劑，含有麥角胺或麥角類藥物如雙氫麥角胺、美西麥角等。因佐米曲坦（卡曲）為偏頭痛特異性止痛用藥，頭痛發(fā)作初期應(yīng)盡量足量使用，為了取得最好的效果，不主張?jiān)谙日灼谑褂茫ú荒苡糜谄^痛的預(yù)防）。