加巴噴丁可用于皰疹感染后神經(jīng)痛；用于成人和 12 歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于 3～12 歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。加巴噴丁在結(jié)構(gòu)上與神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)有關(guān)，但對(duì) GABA 結(jié)合、攝取或降解無影響。老年患者；腎功能不全患者應(yīng)調(diào)整劑量，加巴噴丁可在第一次劑治療或在治療的任何時(shí)候出現(xiàn)過敏反應(yīng)和血管性水腫。加巴噴丁會(huì)引起嗜睡和頭暈。因任何適應(yīng)癥而接受抗癲癇藥(AED)治療的患者，抗癲癇藥(包括加巴噴丁)會(huì)增加患者自殺想法或行為的風(fēng)險(xiǎn)。出現(xiàn)胰腺炎的臨床癥狀(持續(xù)性腹痛、惡心、反復(fù)嘔吐)，應(yīng)立即停用加巴噴丁。Gabapentin 是一種GABA類似物，用于治療癲癇及神經(jīng)痛。

Target	Value
GABA receptor

在fura-2裝載的人類新皮層突觸體中，Gabapentin濃度依賴性的抑制鉀（+）誘導(dǎo)的[Ca（2 +）]的增加，IC 50為17 mM和的最大抑制為37％。Gabapentin結(jié)合鈣離子通道的α2 delta亞基，以選擇性衰減去極化誘導(dǎo)的Ca突觸前的P / Q型的（2+）內(nèi)流的Ca（2 +）通道，這將導(dǎo)致谷氨酸/天門冬氨酸從興奮性氨基酸神經(jīng)末端到AMPA heteroreceptors對(duì)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢的釋放的降低。 在大鼠皮質(zhì)星形細(xì)胞和突觸體中，Gabapentin導(dǎo)致生產(chǎn)胞質(zhì)改建和細(xì)胞外濃度的數(shù)個(gè)氨基酸的改變，其中包括L-亮氨酸，L-纈氨酸和L-苯丙氨酸，其被假定為藥理意義的效果。在組成型表達(dá)gb1a-GB2亞基的異二聚體的GABA B受體中，Gabapentin通過電壓門控鈣通道減少鉀誘發(fā)的鈣流入。在GABA陽性大鼠脊髓背角神經(jīng)元中，Gabapentin在蛋白激酶C的存在下可提高N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）激發(fā)的電流，可能通過增加NMDA受體復(fù)合物的甘氨酸靈敏度。在大鼠背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元中，Gabapentin增強(qiáng)不確定的電壓激活鉀電流的延遲變構(gòu)。

在大鼠中，Gabapentin劑量依賴性地（10-100 毫克/公斤，口服）阻斷靜態(tài)和動(dòng)態(tài)異常性疼痛的作用。從乙醇-乙醚結(jié)晶，熔點(diǎn)162～166℃；熔點(diǎn)165～167℃。pKal(25℃) 3.68；pKa2 10.70。等電點(diǎn)7.14。pH值7.4時(shí)的溶解度超過10%。抗焦慮藥。用于常規(guī)抗癲癇藥不能滿意控制或不能耐受的局限性發(fā)作的癲癇患者，以及局限性發(fā)作并繼而全身化的癲癇患者的附加治療。抗焦慮藥。1，1-環(huán)己烷-7,酸單甲酯(I)和溶于含三乙胺的丙酮中的氯甲酸乙酯及溶于水的疊氮鈉反應(yīng)，形成的產(chǎn)物(Ⅱ)在20%鹽酸中回流3h，得到加巴噴丁。