加巴噴丁(Gabapentin)是一種獨(dú)特的抗癲癇藥物，可輔助治療癲癇和神經(jīng)痛。不經(jīng)肝臟代謝，不會(huì)導(dǎo)致轉(zhuǎn)氨酶升高，也不會(huì)引起臨床癥狀明顯的肝損傷。

加巴噴丁和普瑞巴林作用機(jī)制相同，都是通過抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)電壓依賴性鈣通道的α2-δ亞基，抑制興奮性神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放，使過度興奮的神經(jīng)元恢復(fù)正常，因此，臨床適應(yīng)癥也相同。

加巴噴丁是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ－氨基丁酸（GABA）的類似物，加巴噴丁原作為治療癲癇而研發(fā)，現(xiàn)在也用來治療神經(jīng)性疼痛和腿不寧綜合征［1］。一般推薦其作為治療糖尿病神經(jīng)病變、帶狀皰疹后神經(jīng)痛和中樞神經(jīng)性疼痛引起的神經(jīng)性疼痛的一線用藥［2］。其可能作用機(jī)制是通過抑制鈣通道的鈣離子流入，減少一些興奮性神經(jīng)遞質(zhì)的釋放（谷氨酸鹽、P物質(zhì)、降鈣素、去甲腎上腺素、基因相關(guān)肽等）。不良反應(yīng)包括包括嗜睡、眩暈、行走不穩(wěn)、疲勞感。 ?

加巴噴丁膠囊可抗驚厥，抑制癲癇發(fā)作，可以通過血液透析從血漿中清除，副作用少，療效好。但是，到現(xiàn)在為止，任何抗癲癇藥物對認(rèn)知、行為都是有一定影響的。加巴噴丁膠囊也不例外。 加巴噴丁膠囊用于治療癲癇，可發(fā)生眩暈、嗜睡、惡心甚至嘔吐，以及出現(xiàn)煩躁、注意力不集中、抑郁等不良情緒。主要的還會(huì)引發(fā)周圍性性水腫和共濟(jì)失調(diào)，老年人更甚。

加巴噴丁及阿米替林聯(lián)合應(yīng)用4周后, 對帶狀皰疹后神經(jīng)痛及頭痛綜合征效果最好, 臨床治愈率在80%以上, 對偏頭痛、丘腦痛、糖尿病病性神經(jīng)病變較好, 治愈率在75%左右, 對三叉神經(jīng)痛效果稍差, 治愈率為66.7%

原發(fā)性三叉神經(jīng)痛是指發(fā)生于面部三叉神經(jīng)分布區(qū)的發(fā)作性劇痛。該病患者多為年齡>40歲的女性。該病具有發(fā)病急、易復(fù)發(fā)的特點(diǎn)。原發(fā)性三叉神經(jīng)痛患者病情的嚴(yán)重程度與其復(fù)發(fā)率呈正比。臨床上對原發(fā)性三叉神經(jīng)痛患者常進(jìn)行藥物治療。本次研究主要是比較用加巴噴丁與卡馬西平治療原發(fā)性三叉神經(jīng)痛的效果。

加巴噴丁(Gabapentin)，商品名Neurotin，化學(xué)名1-(甲氨基)環(huán)己烷乙酸，其分子結(jié)構(gòu)與γ-氨基丁酸(GABA)類似，最早由美國Warner-Lambert公司研發(fā)成功，1993年首次在英國作為一種抗癲癇輔助藥物上市，并于次年獲得美國食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)在美國上市。隨后在臨床研究中發(fā)現(xiàn)加巴噴丁對多種慢性疼痛也具有顯著療效，同時(shí)具有不經(jīng)肝代謝，不良反應(yīng)小，順應(yīng)性好等原因，2002年FDA批準(zhǔn)將其用于治療神經(jīng)病理性疼痛，但迄今為止，有關(guān)其抗癲癇及鎮(zhèn)痛作用的確切機(jī)制還尚不完全清楚。自其上市以來，世界總銷售額連續(xù)攀升，并占抗癲藥市場的較大份額，仍具有上升的趨勢。加巴噴丁化合物專利已到期，許多國家開展了對該產(chǎn)品的價(jià)值研究，全球的原料藥需求量居高不下，具有廣闊的開發(fā)前景。

加巴噴丁主要用于治療癲癇和神經(jīng)病理性疼痛，抑制突觸前膜致痛物質(zhì)釋放: 加巴噴丁與突觸前膜的鈣通道的α2δ亞單位結(jié)合，抑制鈣離子內(nèi)流，降低致痛物質(zhì)釋放；抑制突觸后膜神經(jīng)元興奮：加巴噴丁濃度依賴性抑制NMDA 受體的活性，抑制興奮性突觸后電位產(chǎn)生和神經(jīng)元興奮性；促進(jìn)GABA的生成：加巴噴丁能增強(qiáng)谷氨酸脫羧酶( glutamate decarboxylase，GAD) 活性，使GABA 生成增多，對神經(jīng)元興奮性產(chǎn)生抑制效應(yīng)。