加巴噴丁

適應(yīng)癥

皰疹感染后神經(jīng)痛；用于成人和 12 歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于 3～12 歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。

禁忌

急性胰腺炎的患者禁服加巴噴丁。加巴噴丁對于原發(fā)性全身發(fā)作，如失神發(fā)作的患者無效。

注意事項

老年患者；腎功能不全患者應(yīng)調(diào)整劑量，加巴噴丁可在次劑治療或在治療的任何時候出現(xiàn)過敏反應(yīng)和血管性水腫。加巴噴丁會引起嗜睡和頭暈。因任何適應(yīng)癥而接受抗癲癇藥(AED)治療的患者，抗癲癇藥(包括加巴噴丁)會增加患者自殺想法或行為的風(fēng)險。出現(xiàn)胰腺炎的臨床癥狀(持續(xù)性腹痛、惡心、反復(fù)嘔吐)，應(yīng)立即停用加巴噴丁。

藥理作用

加巴噴丁在結(jié)構(gòu)上與神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)有關(guān),但對 GABA 結(jié)合、攝取或降解無影響。

藥代動力學(xué)

癲癇患者腦脊液中加巴噴丁穩(wěn)態(tài)谷濃度(Cmin)大約為相應(yīng)血漿濃度的 20%。加巴噴丁通過腎臟排泄以原形從體循環(huán)中被清除，對于腎功能受損或正在進(jìn)行血液透析的患者，建議調(diào)整劑量。

普瑞巴林

適應(yīng)癥

帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛；纖維肌痛。

注意事項

既往發(fā)生過血管性水腫的患者服用本品時應(yīng)注意相關(guān)癥狀；因任何適應(yīng)癥而接受抗癲癇藥（AED）治療的患者，抗癲癇藥（包括本品）會增加患者自殺 想法或行為的風(fēng)險。接受短期和長期普瑞巴林治療后，部分患者可出現(xiàn)停藥戒斷癥狀。

藥理作用

普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點（電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基）有高度親和力。普瑞巴林的鎮(zhèn)痛作用也可能是通過與來自腦干的下行去甲腎上腺素能和 5-羥色胺能通路的相互作用來調(diào)節(jié)脊髓中的疼痛傳遞。雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與 GABAA、 GABAB 或苯二氮卓類受體結(jié)合。

藥代動力學(xué)

普瑞巴林在人體內(nèi)的代謝可以忽略不計。在給予放射標(biāo)記的普瑞巴林后，約 98% 普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。