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加巴噴丁使用指導

2018/12/27 14:50:21

加巴噴丁主要用于治療癲癇和神經病理性疼痛,現(xiàn)將其治療神經病理性疼痛相關內容整理如下:

藥理學機制

神經病理性疼痛:抑制突觸前膜致痛物質釋放: 加巴噴丁與突觸前膜的鈣通道的α2δ亞單位結合,抑制鈣離子內流,降低致痛物質釋放;抑制突觸后膜神經元興奮:加巴噴丁濃度依賴性抑制NMDA 受體的活性,抑制興奮性突觸后電位產生和神經元興奮性;促進GABA的生成:加巴噴丁能增強谷氨酸脫羧酶( glutamate decarboxylase,GAD) 活性,使GABA 生成增多,對神經元興奮性產生抑制效應。

適應癥

1.皰疹感染后神經痛:用于成人皰疹后神經痛的治療。

2.癲癇:用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3~12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。

使用方法

1. 皰疹感染后神經痛:天一次性服用加巴噴丁0.3g(3粒);第二天服用0.6g(6粒),分兩次服完;第三天服用0.9g(9粒),分三次服完。隨后,根據(jù)緩解疼痛的需要,可逐漸增加劑量至每天1.8g(18粒),分三次服用。國外臨床研究中,在每天1.8g(18粒)至3.6g(36粒)劑量范圍內其療效相當,每天超過1.8g(18粒)的劑量未顯示出更多益處。

2.癲癇:加巴噴丁可與其它抗癲癇藥物合用進行聯(lián)合治療。加巴噴丁的給藥途徑為口服,分次給藥(每日3次)。給藥方法從初始低劑量逐漸遞增至有效劑量。12歲以上患者:在給藥天可采用每日一次,每次0.3g(3粒);第二天為每日二次,每次0.3g(3粒),第三天為每日三次,每次0.3g(3粒),之后維持此劑量服用。據(jù)國外研究文獻報道,加巴噴丁的用藥劑量可增至每日1.8g(18粒),還有部分病人在用藥劑量達每日2.4g(24粒)仍能耐受。每天2.4g(24粒)以后劑量的安全性尚不確定。

3.3~12歲的兒科患者:開始劑量應該為10~15mg/kg/d,每日3次,在大約3天達到有效劑量。在5歲以上的患者加巴噴丁的有效劑量為25~35mg/kg/d,每日三次。3~4歲的兒科患者的有效劑量是40mg/kg/d,每日三次。如有必要,劑量可增為50mg/kg/d。長期臨床研究表明劑量增加到50mg/kg/d耐受性良好。

兩次服藥之間的間隔時間最長不能超過12小時。為減少頭暈、嗜睡等不良反應的發(fā)生,天用藥可在睡前服用。在加巴噴丁用藥過程中無需監(jiān)測加巴噴丁的血藥濃度。而且,由于加巴噴丁在藥代動力學方面與其它常規(guī)抗癲癇藥物之間無明顯的相互作用,所以與此藥聯(lián)合治療不會改變這些常規(guī)抗癲癇藥物的血漿濃度。

在治療過程中,加巴噴丁的停藥或新治療方案的加入均需逐漸進行,時間最少為一周。使用方法僅供參考,具體使用應謹遵醫(yī)囑。

毒副反應

神經病理性疼痛:主要是眩暈,嗜睡,以及周圍性水腫。

注意事項:GBP 慎用于失神發(fā)作、糖尿病、過敏者、腎功能減退者、老年人、兒童、妊娠及哺乳期女性,禁用于急性胰腺炎患者。如換藥或停藥應逐漸減量,至少在1w 內逐步進行。不與抗酸藥合用,服用抗酸藥2h 后才能服用。有假性蛋白尿和白細胞減少。

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