斑蝥素是從芫青科昆蟲斑蝥中提取的一種單萜類抗腫瘤藥，通過抑制癌細胞蛋白質、RNA、DNA的合成，從而抑制癌細胞生長，還能增強機體免疫力。本品對多種動物腫瘤有抑制作用。對小鼠腹水型肝癌細胞的核酸和蛋白質合成有嚴重的干擾作用，并有使皮膚發(fā)瘡及刺激骨髓功能的作用。用體外細胞培養(yǎng)技術和3H-胸腺嘧啶核苷釋放法檢測去甲斑蝥素對人早幼粒白血病細胞株HL-60的細胞毒作用，結果顯示： 去甲斑蝥素對HL-60的細胞毒作用存在著濃度、時間依賴關系。斑蝥酸鈉對小鼠肉瘤S180、子宮頸癌14、艾氏腹水癌實體型有抑制作用，羥基斑蝥胺對腹水型肝癌網織細胞肉瘤以及肝癌L16細胞、肺癌D6細胞均有抑制作用。斑蝥素可破壞線粒體結構，并影響定位于其上的NADHD及CCO的結構。
通過臨床應用效果來看，斑蝥素對原發(fā)性肝癌有效，可使病情穩(wěn)定，生存期延長，部分病例能使肝臟腫塊縮小。對肺癌、食管癌、結腸癌及乳腺癌也有一定療效。但其毒性較大，對消化道及泌尿系統有刺激作用，個別可引起心動過速、手指及面部麻木等。嚴重消化道潰瘍、有出血傾向、心腎功能不全、孕婦忌用。制劑有斑蝥素片、斑蝥素針劑。口服易吸收，藥后1小時血中濃度最高，24小時后血中仍維持較高的濃度。無論是灌胃或腹腔注射，其分布均以胃腸道內容物和膽中最高，其次為肝、腎和腫瘤組織。經尿和糞便排泄，腹腔注射后24小時排出58%，灌胃給藥僅排出36.4%。斑蝥素(英文Cantharidin，分子結構式C10H12O4)，在不同溶劑中重結晶表現出不同的晶型,在丙酮中結晶為白色斜方棱柱型，氯仿中為白色針狀,在乙醇中為白色糠片狀。毛細管法測定熔點為215－216.8℃。不溶于冷水,難溶于乙醚(1g/700ml),在氯仿、二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯中溶解度（25℃）分別為1/60,1/80,1/90,1/150(g/ml)。斑蝥素是存在于鞘翅目(Coleopera)芫菁科(Meloidae)等昆蟲體內的一種天然單萜類昆蟲毒素，是斑蝥體內的防衛(wèi)性物質。1810年法國藥物學家Robiquet從西班牙綠芫菁Lytta vesicatoria中首次提取出斑蝥素粗提物，1887年Piceard確定了斑蝥素的分子式，1914年Gadamer等證實了斑蝥素的分子結構。Gilbert stork于1953年第一次在實驗室合成了斑蝥素；Dauben于1976年以呋喃和二甲基馬來酸酐經12步利用D-A反應合成了斑蝥素。
提取方法:取自然風干的成蟲粉碎后用鹽酸水溶液溶解,回流加熱后用氯仿萃取，重結晶后即可得純度大于99.5％的斑蝥素純品。
鑒定方法:三氧化鉻法、甲醛法、間苯二酚法、薄層掃描法等。2000年我國藥典確定用薄層掃描法。
含量測定方法:重量法、酸堿法、紫外分光光度法、高效液相色譜法、氣相色譜法等。2000年我國藥典規(guī)定用GC法。斑蝥素乳膏為皮膚科外用藥物，由斑蝥素溶于脂肪而制成，易經皮膚吸收，外用治療甲周疣較好，對尋常疣和跖疣也有效，外用可治療尖銳濕疣。
①尋常疣：直接涂搽于病灶部位，在數秒鐘內可變干形成一層薄膜，然后用無孔膠帶完全覆蓋疣生長部位，24小時后移去膠帶并用繃帶包扎。在用藥7日后，清除所有的壞死組織，如仍有疣生長，則繼續(xù)涂搽本藥。如果出現強烈的炎癥反應，則第二次用藥應推遲。有時只需單次用藥。
②生殖器尖銳濕疣：予本藥乳膏在疣體上均勻地涂上一薄層 (1g乳膏涂布面積應為200～300cm2)，qd，10 次為一療程。一日用量不應超過3g。
③傳染性軟疣：在每處病變部位涂搽本藥，不要涂搽到正常皮膚上。7日后，在涂藥后產生水皰處偶可出現新發(fā)的疣或殘留疣，此時需要治療，以小片封閉膠帶覆蓋并于6～8小時后去除。1.傳統中醫(yī)：發(fā)泡、利尿等作用。
2.抗癌作用：
（1）抑制癌細胞蛋白質合成進而影響其RNA和DNA合成。
（2）降低癌激素水平，主要是降低環(huán)磷酸鳥苷－磷酸二酯酶的活性。
（3）增加脾淋巴細胞產生白細胞介素Ⅱ、巨噬細胞產生的白細胞介素Ⅰ的含量，從而提高肌體的免疫能力。
3.其它藥理活性
臨床及實驗結果還表明，斑蝥素能抑制致病性皮膚真菌而對一些頑固性皮鮮有特效，還能刺激骨髓細胞DNA合成，引起機體白細胞升高，從而拮抗化療引起的白細胞下降的副作用。同時斑蝥素也有促雌性激素的作用。斑蝥素為劇毒物質，微克量的斑蝥素就可使黏膜起水泡，在小白鼠腹膜內注射LD50 為1.0mg/Kg（Liand Y M.1992）。斑蝥素主要影響人、畜的胃腸、尿殖道、心臟和血管。為了降低斑蝥素的毒性，人們合成了一系列毒性較低的的斑蝥素衍生物，如去甲基斑蝥素、斑蝥素鈉、羥基斑蝥胺、甲基斑蝥胺等。
對于人畜斑蝥素中毒，目前國內尚無特效的治療方案，一般采用綠豆湯洗胃或吃利尿劑排除毒素后服用強力解毒敏的方法，有報道用清寧丸、綠茶或豆?jié){連草湯也可解斑蝥素中毒。無色片狀結晶，無臭。Mp218℃。溶于丙酮(1：40)、氯仿(1：65)、乙酸乙酯(1：150)和油類，微溶于乙醇、乙醚和熱水，不溶于冷水。最小致死量(兔，皮下)100 mg/kg。生化研究，臨床作為抗腫瘤藥。抗腫瘤藥，主要用于原發(fā)性肝癌，常于其他抗腫瘤藥配合使用。羥基斑蝥胺的中間體。可從昆蟲斑蝥蟲體提取得到，亦可化學合成。粉碎 將斑蝥粉碎成粉狀。
酸化提取 斑蝥蟲粗粉：濃鹽酸：丙酮=1：0.025：5.5，比例投料，取干燥粗粉加0.025倍的濃鹽酸，然后加入粗粉3倍量的丙酮，浸泡提取48h，過濾，收取提取液，合并提取液，殘渣再用適量的丙酮洗一次，合并液體，殘渣棄去。
濃縮 回收提取中的丙酮，得到深色濃縮油狀物，油狀物中有大量結晶析出，過濾，收集結晶。
除色素及脂肪 結晶再用石油醚洗滌2次，除去色素及動物脂肪，再用95%乙醇洗滌數次，過濾除去乙醇，即得斑蝥素粗品。
斑蝥素片劑制法：取斑蝥素和淀粉置于球磨機中，研磨24h，過100目篩，加白芨粉、氫氧化鋁及三硅酸鎂，混合均勻，加35%乙醇攪拌制成濕材，過14目篩整粒。干燥。再將干顆粒加入硬脂酸鎂，稍加混合后，過14目篩整粒，在充分混合均勻，儲存于有布袋的鐵桶中，稱量，化驗，合格后壓片。每片含斑蝥素0.25mg，理論片重每片0.101g。注意事項 斑蝥素是劇毒藥，制備過程中必須注意安全防護，切勿與皮膚接觸，切忌吸入粉塵蒸氣。操作者要穿長袖工作服，袖口，頭頸用布扎緊，戴好防塵帽、口罩、眼鏡及長膠皮手套等。工作結束后立即淋浴，更換衣著、工作衣帽等，亦需洗滌清潔，不經洗滌不得再穿。
工作人員需多飲綠茶或開水，如發(fā)現泌尿道及胃腸道刺激癥狀、尿頻、尿急、尿痛或口腔黏膜、喉部不適等，應停止操作。
解斑蝥毒的物質有綠茶、黃連、黃柏、生綠豆粉、蔥等。如排尿有痛可用車前、木通、澤瀉、豬苓煎服。以斑蝥蟲體為原料，提取精制而得。農藥高毒腹腔-小鼠 LD50: 1 毫克/公斤明火可燃; 熱分解辛辣刺激煙霧庫房通風低溫干燥; 與食品原料分開儲運砂土、水、泡沫、二氧化碳、干粉