斑蝥素（cantharidin）是一種倍半萜類衍生物，是斑蝥抗癌的有效成分，同時也是主要毒性成分。斑蝥素具有抗腫瘤、升高白細(xì)胞、增強免疫、抗病毒和抑菌、抗氧化損傷等作用，主要用于治療原發(fā)性肝癌，并對胃癌、肺癌、結(jié)直腸癌、乳腺癌、食道癌、皮膚癌等有一定的療效。

斑蝥素(5)主要來源于南方大斑蝥或黃黑小斑蝥的干燥體。5具有良好的抗腫瘤活性，對肝癌、宮頸癌、皮膚癌、骨髓癌、白血病等均有抑制作用。5不僅對癌癥患者的正常細(xì)胞損傷較小，還具有升高白細(xì)胞，不抑制免疫系統(tǒng)等優(yōu)點。因此，5及其衍生物一直都是抗腫瘤藥物的研發(fā)熱點。由于天然來源匱乏，含5及其衍生物的藥劑無法大量生產(chǎn)，限制了其廣泛使用。