斑蝥素（cantharidin）是一種倍半萜類衍生物，是斑蝥抗癌的有效成分，同時也是主要毒性成分。斑蝥素具有抗腫瘤、升高白細胞、增強免疫、抗病毒和抑菌、抗氧化損傷等作用，主要用于治療原發(fā)性肝癌，并對胃癌、肺癌、結直腸癌、乳腺癌、食道癌、皮膚癌等有一定的療效。

斑蝥素在斑蝥的頭、足、外翅、內翅各部位的含量分別為0.050%、0.042%、0.044%、0.024%，總含量為0.160%，而其重量占全蟲的28.26%，且頭足翅很難完全粉碎，臨床不去頭足翅易引起患者惡心嘔吐，故生斑蝥除去頭、足、翅。

斑蝥的炮制方法

因為斑蝥生品毒性劇烈，刺激性強，可引起人體耳、肝腎、生殖等多器官毒性反應，故要通過炮制使斑蝥體內斑蝥素含量減少，減少其毒性后用于內服。從古至今，各種古籍記載斑蝥的炮制方法有凈制、輔料制和非輔料制。其中輔料制包含米炒、麩炒、醋制、煨、牡蠣炒、米泔水制、土炒等，非輔料制包含清炒、燒、焙等。歷版《中國藥典》均收載了斑蝥炮制方法，主要炮制方法則有兩種：生斑蝥和米炒斑蝥。生斑蝥即去除雜質，除去頭、足、翅，此種炮制法，因其毒性較大，多外用于攻毒蝕瘡。米炒斑蝥：將米置熱鍋中，用中文火加熱至冒煙，投入斑蝥拌炒，至米呈黃棕色，取出，篩去米，除去頭、足、翅，攤開放涼。或者投入去頭、足、翅的斑蝥拌炒，至米呈黃棕色，取出，篩去米，攤開放涼。每100kg斑蝥，用米20kg。

斑蝥素的用途

斑蝥中的斑蝥素分為游離和結合兩部分，并且總斑蝥素遠遠高于游離斑蝥素的含量。斑蝥中含有多種類型的結合斑蝥素，如斑蝥酸鎂、斑蝥酸鈣、斑蝥酸鉀、斑蝥酸鈉等。研究證明斑蝥素與氫氧化鈉結合產(chǎn)生的斑蝥酸鈉具有較好的抗腫瘤活性，且副作用小于斑蝥素，因此現(xiàn)代炮制研究更趨于采用低濃度的藥用氫氧化鈉溶液堿制法炮制斑蝥，讓斑蝥素在蟲體內轉化成斑蝥酸鈉，充分提高斑蝥飲片的利用度。此外，還有研究發(fā)現(xiàn)炮制對斑蝥中蛋白質和氨基酸以及多種微量元素均具有影響。炮制后蛋白質含量為生斑蝥＞凈制斑蝥＞米炒斑蝥，各種氨基酸總含量為凈制斑蝥＞生斑蝥＞米炒斑蝥；斑蝥經(jīng)米炒炮制后Pb、As、Hg、Cd、Fe元素含量降低，Cu、Mg、Ca元素含量增高。