肼屈嗪
| 中文名稱 | 肼屈嗪 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 1-肼基-2,3-二氮雜萘;肼屈嗪;肼酞嗪;肼苯噠嗪;肼苯噠嗪雜質(zhì);雙肼屈嗪EP雜質(zhì)C;化合物 T21041;化合物 HYDRALAZINE |
| 英文名稱 | Hydralazine |
| 英文同義詞 | hydralazine;apresoline;1(2h)-phthalazinonehydrazone;1-Phthalazinylhydrazine;Hydralazine Discontinued See: H716531;NSC 126699;Phthalazine,1-hydrazinyl-;1-hydrazino-phthalazin |
| CAS號 | 86-54-4 |
| 分子式 | C8H8N4 |
| 分子量 | 160.18 |
| EINECS號 | 201-680-3 |
| 相關(guān)類別 | 有機(jī)中間體;降糖降壓產(chǎn)品;Amines;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 86-54-4.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
肼屈嗪 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 172°C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 276.07°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.2583 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5872 (estimate) |
| 酸度系數(shù)(pKa) | pKa 6.820± 0.005(H2O,t = 25.0,Iundefined) (Uncertain) |
| 形態(tài) | powder |
| 水溶解性 | 4.8mg/L(22.5 ºC) |
| BCS Class | 3 |
| InChI | 1S/C8H8N4/c9-11-8-7-4-2-1-3-6(7)5-10-12-8/h1-5H,9H2,(H,11,12) |
| InChIKey | RPTUSVTUFVMDQK-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | NNC1=C(C=CC=C2)C2=CN=N1 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 86-54-4 |
| (IARC)致癌物分類 | 3 (Vol. 24, Sup 7) 1987 |
| NIST化學(xué)物質(zhì)信息 | 1(2H)-phthalazinone, hydrazone(86-54-4) |
| EPA化學(xué)物質(zhì)信息 | Hydralazine (86-54-4) |
一種工業(yè)化生產(chǎn)鹽酸肼屈嗪的工藝方法,以鄰氰基苯甲醛為原料,經(jīng)鹽酸肼環(huán)化、縮合,再與鹽酸成鹽,其工藝步驟為:
A、氯化氫-乙醇的制備:在容量為1000升地蒸餾釜中加入600升工業(yè)鹽酸,通入蒸氣升溫至100℃,產(chǎn)生的氯化氫氣體被經(jīng)冰鹽水冷凍的700升乙醇吸收,生成氯化氫—乙醇溶液,最終測定氯化氫—乙醇的含量,控制在20~21%。
B、鹽酸肼的制備:(a)、往容量為500升的高位槽內(nèi)抽入含量為50%的水合肼150升,乙醇300升。(b)、將A所制備的氯化氫—乙醇溶液抽入容量為2000升的反應(yīng)釜中,反應(yīng)釜夾套內(nèi)通入鹽水降溫至-10~-15℃,在攪拌的情況下,慢慢滴加a制劑,滴加時(shí)間控制在2~3小時(shí),在此溫度下反應(yīng)4~5小時(shí),直到溶液呈無色透明。
C、鹽酸肼屈嗪的制備:在上述容量為2000升的反應(yīng)釜中,分批加入100千克鄰氰基苯甲醛,加料時(shí)間2小時(shí)(以防反應(yīng)劇烈,沖料),加料完畢,將反應(yīng)釜夾套中的鹽水壓走,控制升溫速度,每小時(shí)升溫3~5℃,升溫到45~50℃后保溫反應(yīng)24~48小時(shí),取樣HPLC分析,反應(yīng)完畢后加入CP級鹽酸,調(diào)整pH值至pH2~4,降溫,靜置,析晶8小時(shí),離心機(jī)甩濾,濾餅用乙醇洗滌20升×3次,于100℃真空干燥8小時(shí),得粗品120千克。
D、精制:將粗品按1∶1(M∶V)的比例投入200升的乙醇水溶液中,升溫至85℃,溶解,加入活性炭10千克,壓濾,濾液冷凍析晶8小時(shí),甩濾,濾餅用乙醇洗滌20升×3次,于100℃真空干燥8小時(shí),得精品75千克、收率50%、mp272~273℃。
肼屈嗪(Hydralazine)又名肼苯噠嗪,是一種直接作用于動脈和小動脈平滑肌的抗高血壓藥。它通過舒張血管平滑肌,使外周阻力降低,從而達(dá)到降低血壓的目的。肼屈嗪可用于中度及重度高血壓,特別是腎性高血壓及舒張壓較高的患者,亦可用于妊娠毒血癥和急性腎小球腎炎所致的高血壓。肼苯噠嗪往往會增加心率,并可能通過其對腎臟的作用而導(dǎo)致液體滯留。 這些影響通常通過給予肼苯噠嗪以及其他藥物如β受體阻滯劑和利尿劑來抵消,盡管這在妊娠患者中并不總是可行的。安全信息
| 存儲類別 | 6.1C - 可燃,急性毒性 類別3 毒性化合物或者引起慢性影響的化合物 |
|---|---|
| 危險(xiǎn)性類別 | 急性毒性 類別3經(jīng)口 |
| 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 122, 90 orally; 101, 40 i.p. (Dorigotti) |
| 提供商 | 語言 |
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英文
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