吡布特羅
| 中文名稱 | 吡布特羅 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 吡布特羅;化合物 T28421;化合物 PIRBUTEROL |
| 英文名稱 | Pirbuterol |
| 英文同義詞 | Pirbuterol;2,6-Pyridinedimethanol, a6-[[(1,1-dimethylethyl)amino]methyl]-3-hydroxy- (9CI);2-tert-Butylamino-1-(5-hydroxy-6-hydroxymethyl-2-pyridyl)ethanol;6-[2-(tert-Butylamino)-1-hydroxyethyl]-3-hydroxy-2-pyridinemethanol;6-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)pyridin-3-ol;6-[(1S)-2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)-3-pyridinol;Pirbuterol USP/EP/BP;314-14 |
| CAS號 | 38677-81-5 |
| 分子式 | C12H20N2O3 |
| 分子量 | 240.3 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 平喘藥物 |
| Mol文件 | 38677-81-5.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
吡布特羅 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 489.3±40.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.196±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系數(shù)(pKa) | pKa 8.01/10.64(H2O,t =25±0.05,I=0.010) (Uncertain) |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 38677-81-5 |
吡布特羅膠囊是用于緩解支氣管哮喘、慢性支氣管炎等氣道阻塞性疾病所致的呼吸困難的一種新藥特藥，其對支氣管的擴(kuò)張作用是異丙腎上腺素的 258 倍，氨茶堿的 74 倍，且對中心氣道以及末梢氣道狹窄均有改善作用。
吡布特羅（Pirbuterol）為一種選擇性支氣管β2-受體興奮劑，對心臟影響較小，適用于支氣管哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫等引起的呼吸困難的治療，本藥品被歸類到氣管炎等藥品分類。
吡布特羅口服后2～3小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值，半衰期6～8小時(shí)，24小時(shí)后降至檢出限以下。給藥后 28小時(shí)內(nèi)原形藥平均尿排泄率 為10.3%。血漿蛋白結(jié)合率平 均為28.2%。
吡布特羅可有震顫、心悸、口渴、頭痛、心率加快、面潮紅、胸部壓迫感、神經(jīng)過敏、麻木、眩暈、耳鳴、惡心、胃部不適、皮疹、水腫等。以震顫、心悸為較多見。本品具有選擇性β2活性,對心臟的不良作用較小。偶見脈率有較小的增加(《10搏/分),可能是對本品引起的舒張壓減小(β2作用)的反射性反應(yīng)。它不引起收縮壓明顯增加;事實(shí)上,收縮壓也有減小的傾向。
其余副作用的發(fā)生率與其他選擇性β激動(dòng)劑相當(dāng)。心臟異位活性無明顯增加,對T波和ST段也無作用。震顫的發(fā)生率與沙丁坡醇相同,小于特布他林。無明顯器官毒性和眼異常,耐受性良好。不良作用有中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用[神經(jīng)過敏、頭痛(12.7%)]、震顫(6.1%)及心悸或自覺心動(dòng)過速(3.4%)。患有冠心病、心絞痛、心肌炎、心肌梗死、甲亢、高血壓、糖尿病者禁用吡布特羅。
吡布特羅與腎上腺素、異丙腎上腺上腺上腺素合用，可增強(qiáng)效應(yīng)和毒性反應(yīng)，引起嚴(yán)重心律失常、心肌缺氧缺血，故禁止合用。與氟烷合用，易誘發(fā)心律失常。與胰島素、甲苯磺丁脲合用。可減低降血糖效應(yīng)。