背景及概述^[1]

吡布特羅（Pirbuterol），本品為一種選擇性支氣管β2-受體興奮劑，對(duì)心臟影響較小。適用于支氣管哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫等引起的呼吸困難的治療，本藥品被歸類到氣管炎等藥品分類。

藥理^[1]

吡布特羅為長(zhǎng)效的強(qiáng)擬交感神經(jīng)藥，日服和氣霧吸入均有效。它對(duì)肺β2腎上腺素能受體具高度親和力，為β2選擇性支氣管擴(kuò)張劑。由于心臟沒有不良反應(yīng)，特別適宜于可逆性氣道梗阻病人長(zhǎng)期使用。

藥物動(dòng)力學(xué)^[1]

吡布特羅口服后，血濃度呈劑量相關(guān)地增加，3小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰濃度。雖然口服的半衰期2小時(shí)，但一次給藥的研究表明，臨床效果可持續(xù)6小時(shí)以上，因此采用10~15mg每日3或4次的給藥方案。氣霧吸入800μg后，血濃度不能測(cè)出，24小時(shí)后從尿中可收集到略高于50%的游離型及結(jié)合型本品。在一半以上的試驗(yàn)病人中，本品氣霧劑作用的持續(xù)時(shí)間超過5小時(shí)。

適應(yīng)癥^[1]

支氣管哮喘，支氣管炎及肺氣腫時(shí)的支氣管痙攣。

耐受性^[1]

口服本品10及15mg，每日4次與奧西那林20mg每日4次進(jìn)行了多中心12周雙盲對(duì)照研究，表明兩藥均未出現(xiàn)耐受性。接受該兩藥的患者既不受激素治療的影響，也不要求增加激素治療。口服本品達(dá)2年的患者也證明本品不出現(xiàn)耐受性;這些患者治療最后一天所見的急性效應(yīng)與天的效應(yīng)相比沒有明顯減少。

注意事項(xiàng)^[2]

1少數(shù)人可見惡心、頭痛、頭暈、心悸、手指震顫等副作用。劑量過大時(shí)，可見心動(dòng)過速和血壓波動(dòng)。一般減量即恢復(fù)，嚴(yán)重時(shí)應(yīng)停藥。

2長(zhǎng)期用藥亦可形成耐受性，不僅療效降低，且可能使哮喘加重。

3β受體阻滯劑如普萘洛爾能拮抗本品的支氣管擴(kuò)張作用，故不宜合用。

4心血管功能不全、高血壓和甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)患者慎用。

參考文獻(xiàn)

[1]國外上市新藥

[2]吡布特羅合理用藥