【背景及概述】^[1][2]

哮喘多數(shù)為吸入特異性抗原引起的 I 型變態(tài)反應(yīng)?？乖c lgE 結(jié)引起肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞脫顆粒，釋放出的組胺、5-羥色胺等使對(duì)其極為敏感的支氣管哮喘患者產(chǎn)生呼吸困難、咳嗽、胸悶、哨鳴等臨床癥狀 。

吡布特羅膠囊是用于緩解支氣管哮喘、慢性支氣管炎等氣道阻塞性疾病所致的呼吸困難的一種新藥特藥，其對(duì)支氣管的 張作用是異丙腎上腺素的 258 倍，氨茶堿的 74 倍，且對(duì)中心氣道以及末梢氣道狹窄均有改善作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)已表明 ，吡布特羅膠囊具有抗 I、Ⅲ、Ⅳ型變態(tài)反應(yīng)的作用，且毒性低。過敏性 哮 喘是 一種以 I 型變態(tài)反應(yīng)為重要病因的疾病，目前的平喘藥物難以根治，且長(zhǎng)期使用有嚴(yán)重毒副作用。

研究結(jié)果表明吡布特羅膠囊能抑制組胺刺激引起的正常豚鼠離體氣管片的收縮和卵白蛋白引起的致敏豚鼠產(chǎn)生的哮喘有拮抗和緩解作用，而在整體實(shí)驗(yàn)中吡布特羅膠囊對(duì)組胺和 AC h 正常豚鼠的哮喘有明顯作用，說明吡布特羅膠囊主要是通過 制 I 型變態(tài)反應(yīng)來抑制過 敏性介質(zhì)的釋放實(shí)現(xiàn)其平喘作用的。文獻(xiàn)報(bào)道，吡布特羅膠囊抑制抗體的產(chǎn)生，這也與其抑制致敏整體豚鼠氣管收縮的作用有關(guān)。至于吡布特羅膠囊抑制過敏性介質(zhì)釋放的具體環(huán)節(jié)尚需進(jìn)一步探討 。

【適應(yīng)癥】^[3]

吡布特羅適用于緩解因支氣管哮喘、 慢性支氣管炎和肺氣腫等阻塞性疾病引起的呼吸困難等癥狀。

【規(guī)格】^[3]

片劑(鹽酸 鹽)：10mg。膠囊劑(鹽酸鹽)： 10mg、15mg。

【用法用量】^[3]

口服：每次 10～15mg，每日3次。也可用單次量10～15mg。

【藥理作用】^[4]

吡布特羅為β-受體興奮劑，既興奮心肌β₁-受體，也興奮血管及支氣管的β₂-受體，具有加強(qiáng)心肌收縮力，擴(kuò)張血管和松弛支氣管平滑肌的作用。本品對(duì)支氣管平滑肌的選擇性是沙丁胺醇的7倍，氨茶堿的74倍，異丙腎上腺素的258倍。本品主要擴(kuò)張小動(dòng)脈，對(duì)容量血管影響小，不誘發(fā)心律失常。

【藥代動(dòng)力學(xué)】^[3]

吡布特羅口服后2～3小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值，半衰期6～8小時(shí)，24小時(shí)后降至檢出限以下。給藥后 28小時(shí)內(nèi)原形藥平均尿排泄率 為10.3%。血漿蛋白結(jié)合率平 均為28.2%。

【不良反應(yīng)】^[3]

吡布特羅主要副作用為震顫、心悸、口渴、頭痛，此時(shí)應(yīng) 減量或停藥。偶見心率加快、顏面潮紅、胸部壓迫感、神經(jīng)過敏、 麻木、眩暈、耳鳴、惡心、胃部不適、皮疹、水腫等。

【藥物相互作用】^[3]

吡布特羅與腎上腺素、異丙腎上腺上腺上腺素合用，可增強(qiáng)效應(yīng)和毒性反應(yīng)，引起嚴(yán)重心律失常、心肌缺氧缺血，故禁止合用。與氟烷合用，易誘發(fā)心律失常。與胰島素、甲苯磺丁脲合用。可減低降血糖效應(yīng)。

【注意事項(xiàng)】^[3]

1. 甲狀腺功能亢進(jìn)、高血壓、心臟病、糖尿病患者及孕婦慎用。

2. 吡布特羅與腎上腺素及異丙腎上腺素等兒茶酚胺類藥合用，可引起心律失常，甚至心搏停止，故應(yīng)避免合用。

3. 吡布特羅對(duì)變應(yīng)原所致皮膚反應(yīng)有抑制作用，應(yīng)注意。

4. 連續(xù)過量使用，可引起心律失常，甚至心跳停止，應(yīng)注意勿過量使用。

【主要參考資料】

[1] 付寶忠, 杜晶濱. 吡布特羅膠囊對(duì)豚鼠支氣管平滑肌的影響[J]. 黑龍江醫(yī)藥, 2004, 17(2): 109-111.

[2] 楊凌云. 吡布特羅[J]. 國(guó)外醫(yī)藥. 合成藥. 生化藥. 制劑分冊(cè), 1985, 5: 013. 

[3]  實(shí)用藥物手冊(cè)

[4] 最新全科醫(yī)師用藥手冊(cè)