法莫替丁為繼西咪替丁、雷尼替丁及羅沙替丁及氧嘧替丁之后研制出的又一個(gè)H2受體拮抗劑。它含有噻唑環(huán)，有很強(qiáng)的抑制胃酸分泌作用，作用強(qiáng)度大于西咪替丁和雷尼替丁，動(dòng)物試驗(yàn)其強(qiáng)度為西咪替丁的30倍以上，持續(xù)時(shí)間為其1.3倍左右，作用持續(xù)時(shí)間在本類藥物中最長(zhǎng)。無(wú)抗雄性素及抑制代謝酶的作用。
法莫替丁能顯著抑制應(yīng)激所致大鼠胃粘膜中糖蛋白含量的減少，對(duì)大鼠實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍或十二指腸潰瘍發(fā)生的抑制作用比西咪替丁強(qiáng)。連續(xù)給藥，可促進(jìn)慢性潰瘍愈合。對(duì)失血及組胺所致大鼠胃出血具有抑制作用。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床上消化道出血的雙盲對(duì)比試驗(yàn)均證明法莫替丁有止血效果。本品還具有保護(hù)實(shí)驗(yàn)性胃粘膜損傷，增加胃粘膜血流量的作用。本品不改變胃排空速率，不干擾胰腺功能，無(wú)致畸、致癌、抑制肝藥酶和抑制雄性激素的作用。

圖1為鹽酸法莫替丁化學(xué)結(jié)構(gòu)式
以上信息由Chemicalbook彤彤編輯整理。法莫替丁為一氨磺酰嘧啶(sulfamoyalmidine)，在化學(xué)上與甲氰咪胍和雷尼替丁不同的是它含有一個(gè)噻唑環(huán)。血漿濃度峰值約在口服藥物后2小時(shí)出現(xiàn)和初始血漿消除半衰期為3～8小時(shí)。在口服單次劑量后約25%劑量完整地出現(xiàn)在尿中。在有嚴(yán)重腎功能衰竭的病人，法莫替丁的消除半衰期可超過(guò)20小時(shí)(Beradi等，1988)。法莫替丁又稱胃舒達(dá)、高舒達(dá)、法莫丁、法莫仙、信法丁、噻唑咪胺、愈瘍寧，為高效、長(zhǎng)效的第三代組胺H2受體阻滯藥，受體親和力高，可有效地抑制基礎(chǔ)胃酸、夜間胃酸和食物刺激引起的胃酸分泌，亦可抑制組胺和五肽促胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，適用于胃及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征和上消化道出血。慶大霉素緩釋片與法莫替丁合用治療幽門(mén)螺桿菌陽(yáng)性消化性潰瘍?cè)跐冇下?、幽門(mén)螺桿菌轉(zhuǎn)陰率和潰瘍復(fù)發(fā)率等方面均顯著優(yōu)于法莫替丁單藥組。
1，法莫替丁與抗菌藥(如慶大霉素、紅霉素、阿莫西林、甲硝唑)聯(lián)用，其抗消化道潰瘍作用也增強(qiáng)。
2，法莫替丁與思密達(dá)合用，不僅提高了消化性潰瘍的愈合率，而且增加了幽門(mén)螺桿菌的清除率，有協(xié)同效應(yīng)。
3，與次枸櫞酸鉍合用治療消化性潰瘍也有增效作用。
4，與H1受體拮抗劑聯(lián)合治療慢性蕁麻疹有協(xié)同效應(yīng)。
5，法莫替丁與質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑聯(lián)用抗胃酸分泌有協(xié)同作用。
6，丙磺舒可降低本品的清除率，提高本品的血藥濃度。

圖2為法莫替丁藥物配伍表1，本品能降低茶堿的代謝和清除，增加茶堿的毒性，不宜合用。
2，與抗酸藥(如氫氧化鋁、氫氧化鎂)合用，本品的吸收減少。
3，法莫替丁與抗真菌藥(如酮康唑)合用，可減少后者在腸道的吸收，降低療效。(1)常見(jiàn)的有頭痛、頭暈、便秘和腹瀉。
(2)偶有皮疹、蕁麻疹、白細(xì)胞和血小板減少、血清轉(zhuǎn)氨酶升高等。
(3)面部潮紅、皮疹、蕁麻疹。
(4)罕見(jiàn)有腹部脹滿感、食欲不振及心率增加、血壓上升、顏面潮紅、月經(jīng)不調(diào)等癥。1. 由于不了解法莫替丁是否分泌入人乳中，所以對(duì)哺乳的母親宜慎用。這一藥物被歸入FDA妊娠B類。孕婦、哺乳期婦女禁用，有藥物過(guò)敏史及肝功能不全患者、小兒慎用。
2. 本品會(huì)掩蓋胃癌癥狀，故應(yīng)于排除惡性腫瘤后再用藥。
3. 對(duì)肝臟藥酶代謝影響不大，故對(duì)其他藥物的相互作用不明顯。
4. 本品無(wú)抗雄激素樣作用。
5. 用藥期間可出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少和血小板減少；肝臟功能的檢測(cè)指標(biāo)(如氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素和堿性磷酸酶)升高。長(zhǎng)期使用本藥須定期作肝腎功能及血相檢查。白色至帶黃白色結(jié)晶，無(wú)臭，味略苦。20℃的溶解度(%，W/V)：二甲基甲酰胺80，乙酸50，甲醇0.3，水0.1，乙醇、乙酸乙酯和氯仿＜0.01。極難溶于乙腈或丙酮，幾不溶于氯仿或乙醚。熔點(diǎn)163～164℃。急性毒性LD₅₀，小鼠(mg/kg)：244.4靜脈注射。組胺H2受體拮抗劑，選擇性強(qiáng)，能持久地抑制胃酸分泌。作用更強(qiáng)，維持時(shí)間更長(zhǎng)，安全范圍廣，無(wú)抗雄激素與干擾藥物代謝酶等作用。其拮抗作用是西咪替丁的30多倍，是雷尼替丁的14倍。其所用劑量只有西咪替丁的1/20，雷尼替丁1/7。用于消化性潰瘍病、胃及十二指腸潰瘍、反流性食管炎、上消化道出血等。為H2抑制劑脒基硫脲和1，3-二氯丙酮環(huán)合生成2-胍基-4-氯甲基噻唑，然后和硫脲反應(yīng)后再和氯丙腈反應(yīng)，生成2-胍基-4-[(氰乙硫基)甲基]噻唑，接著和甲醇進(jìn)行醇解，再胺化得到法莫替丁。